1931994-80-7

• 常用中文名：N-(2-(3-羟基-3-甲基丁基)-6-(2-羟基丙-2-基)-2H-吲唑-5-基)-6-(三氟甲基)吡啶-2-甲酰胺
• 常用英文名：IRAK4-IN-20
• CAS号：1931994-80-7
• 分子式：C₂₂H₂₅F₃N₄O₃
• 分子量：450.45
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 IRAK
• 发布时间：2022-09-10 16:39:47
• 更新时间：2026-07-01 15:21:26
• IRAK4-IN-20(化合物BAY-1834845)是一种口服活性IRAK4抑制剂,IC50为3.55nM。IRAK4-IN-20可用于急性呼吸窘迫综合征(ARDS)研究[1]。

名称

• 中文名: N-(2-(3-羟基-3-甲基丁基)-6-(2-羟基丙-2-基)-2H-吲唑-5-基)-6-(三氟甲基)吡啶-2-甲酰胺
• 英文名: IRAK4-IN-20
• 英文别名: N-[2-(3-hydroxy-3-methyl-butyl)-6-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)indazol-5-yl]-6-(trifluoromethyl)pyridine-2-cboxamide; IRAK4-IN-20, 10 mM in DMSO; BAY-1830839; IRAK4 inhibitor; N-(2-(3-Hydroxy-3-methylbutyl)-6-(2-hydroxypropan-2-yl)-2H-indazol-5-yl)-6-(trifluoromethyl)picolinamide; 2-Pyridinecboxamide, N-[2-(3-hydroxy-3-methylbutyl)-6-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2H-indazol-5-yl]-6-(trifluoromethyl); BAY-839

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₅F₃N₄O₃
• 分子量: 450.45

生物活性

• 描述: IRAK4-IN-20(化合物BAY-1834845)是一种口服活性IRAK4抑制剂,IC50为3.55nM。IRAK4-IN-20可用于急性呼吸窘迫综合征(ARDS)研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK
• 靶点:

  IRAK4:3.55 nM (IC50)

• 体外研究: IRAK4-IN-20(化合物BAY-1834845)(500nM,20h)在体外治疗LPS刺激的人外周血单个核细胞(PBMC)时有效降低炎性细胞因子分泌[1]。
• 体内研究: IRAK4-IN-20(化合物BAY-1834845)(150mg/kg；一次或两次)有效预防小鼠急性呼吸窘迫综合征[1]。动物模型：雌性Balb/c小鼠(6-7周龄),LPS诱导的ARDS小鼠模型[1]剂量：150mg/kg给药：LPS建模前30分钟口服给药,或LPS建模后4小时和12小时两次。结果：浸润肺组织的炎性细胞和BALF中的中性粒细胞计数显著减少。有效减少总T细胞、单核细胞和巨噬细胞的数量。在很大程度上保留了原始淋巴细胞和基质细胞(如内皮细胞、软骨细胞和平滑肌细胞)的特征。比地塞米松(HY-14648)更有效地调节炎症和先天免疫基因。
• 参考文献:

  [1]. Li Q, et al. Oral IRAK4 Inhibitor BAY-1834845 Prevents Acute Respiratory Distress Syndrome. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2022: 113459.