1257547-40-2

• 常用中文名：PI3K-IN-37
• 常用英文名：PI3K-IN-37
• CAS号：1257547-40-2
• 分子式：C₂₅H₂₆N₆O₂
• 分子量：442.51
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 mTOR
• 发布时间：2022-09-07 20:04:32
• 更新时间：2023-01-14 07:14:40
• PI3K-IN-37(实施例84.1)是一种PI3Kα/β/δ抑制剂,其IC50分别为6、8和4nm。PI3K-IN-37也能抑制mTOR(IC50=4nM)[1]。

名称

• 英文名: PI3K-IN-37

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₆N₆O₂
• 分子量: 442.51

生物活性

• 描述: PI3K-IN-37(实施例84.1)是一种PI3Kα/β/δ抑制剂,其IC50分别为6、8和4nm。PI3K-IN-37也能抑制mTOR(IC50=4nM)[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
• 靶点:

  PI3Kα:6 nM (IC50)

  PI3Kβ:8 nM (IC50)

  PI3Kδ:4 nM (IC50)

  mTOR:4 nM (IC50)

• 体外研究: PI3K-IN-37(0.005-10μM；30分钟)处理抑制Rat1细胞中PKB Ser473磷酸化[1]。PI3K-IN-37(0.005-1μM；60分钟)处理抑制TSC1 nult-MEF细胞中的S6核糖体蛋白磷酸化Ser235/236[1]。细胞活力测定[1]细胞系：Rat1细胞浓度：0.005-10μM孵育时间：30分钟结果：抑制Pl3激酶亚型α、β或δ磷酸化,IC50分别小于5 nM、8 nM和18 nM。细胞活力测定[1]细胞系：TSC1-/-MEF细胞浓度：0.005-1μM,孵育时间：60分钟结果：抑制S6核糖体蛋白磷酸化(IC50=2 nM)。
• 参考文献:

  [1]. FURET Pascal, et al. 1H-IMIDAZO[4,5-c]QUINOLINONE DERIVATIVES. WO2010139731A1.