Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 PI3Kα,PI3Kγ 和 mTOR 抑制剂, IC50 分别为0.4 nM,5.4 nM 和 1.6 nM。PKI-587 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。
PI3Kγ inhibitor 3 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3Kδ,pIC50 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。
PI3Kγ抑制剂7(化合物2)是一种有效的口服活性PI3Kβ抑制剂,其对PI3Kα、PI3K？、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为4768、878.1、3.42、355.2 nM。PI3Kγ抑制剂7具有抗肿瘤活性[1]。
Glaucocalyxin A,一种来自日本黑纹病菌 (Rabdosia japonica var.) 的对映型月桂基二萜,通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。
IITZ-01 是一个具有抗肿瘤活性的、有效的亲溶酶体的自噬抑制剂,其对 PI3Kγ 的 IC50 值为 2.62 μM。
Sophocarpine (monohydrate) 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine (monohydrate) 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine (monohydrate) 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性,包括肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。
PI3K-IN-27是一种有效的PI3K抑制剂。PI3K属于脂质信号激酶的一个大家族,在细胞生长、分化、迁移和凋亡等过程中起着关键作用。PI3K-IN-27具有研究癌症和炎症等高增殖性疾病或免疫和自身免疫性疾病的潜力(摘自专利WO2021233227A1,化合物1)[1]。
Polygalasaponin F 是一种从 Polygala japonica 提取的齐墩果烷型三萜皂苷,可降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α (TNFa) 的释放。 Polygalasaponin F 通过调节 TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌。
NVP-BAG956 是一种 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kδ,PI3Kα,PI3Kγ 和 PI3Kβ,IC50 分别为 34, 56, 112 和 444 nM。
NVP-CLR457(化合物40)是一种口服活性、有效且平衡的pan I类PI3K抑制剂。NVP-CLR457显示出明显的剂量依赖性PK/PD/疗效关系。NVP-CLR457具有抗肿瘤活性[1]。
Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种 ATP竞争,选择性 I 型 PI3 激酶抑制剂,作用于 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5,0.7,3.7 和 6.4 nM。
PI4K-IN-1 (compound 44) 是一种有效的 PI4KIII 抑制剂,PI4KIIIα 和 PI4KIIIβ 的 pIC50 值分别为 9.0 和 6.6 。PI4K-IN-1 还抑制 PI3Kα/β/γ/δ,pIC50 值分别为 4.0/<3.7/5.0/<4.1。
MSC2360844 是一种有效的口服活性选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50为 145 nM。MSC2360844 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
SAR405是 PIK3C3/Vps34 的抑制剂,IC50为1.2 nM。SAR405可防止自噬并与肿瘤细胞中的MTOR抑制作用协同。
mTOR inhibitor-13(化合物 9g)是一种芳基脲基化合物,是一种有效的选择性 mTOR 抑制剂,IC50 为 0.29 nM。mTOR inhibitor-13 还抑制 PI3K-α,IC50 为 119 nM。
PI3KD/V-IN-01是一种强效的ATP竞争性PI3Kδ/Vps34双重抑制剂。
Omipalisib (GSK2126458) 是一种高选择性,有效的 PI3K 抑制剂,抑制 p110α/β/δ/γ,mTORC1/2 的活性,Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。
ACT001是一种口服活性PAI-1抑制剂,通过抑制PI3K和AKT的磷酸化。ACT001通过直接结合STAT3抑制STAT3的磷酸化和PD-L1表达。ACT001是DMAMCL(Micheliolide的前药)的富马酸盐形式,可穿过血脑屏障。ACT001具有强大的抗胶质母细胞瘤(GBM)活性和免疫调节作用[1][2]。
GSK251是一种高效、高选择性、口服生物利用度的PI3Kδ抑制剂,具有新颖的结合方式。
毛茛碱是一种生物碱代谢物。毛茛菪碱对人白血病K562和结肠癌SW1116细胞株具有细胞毒性。毛茛菪碱通过抑制K562/Adr人白血病细胞中PI3K/Akt/Nrf2信号通路降低MRP1介导的耐药性[1][2]。
CYH33(CYH-33)是一种新型有效的PI3Kα选择性抑制剂,IC50分别为5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM aginst I类PI3K同种型α/β/δ/γ；对其也几乎没有活性。超过300种激酶；抑制胶质母细胞瘤U87MG和横纹肌肉瘤Rh30细胞中的PI3K/AKT/mTOR信号传导,在源自乳腺癌,肺癌,卵巢癌和结肠癌,前列腺癌等的一组癌细胞系中显示出有效的抗增殖活性；显示出抑制SKOV-3异种移植物生长的显着功效。实体瘤1期临床
Quercetin hydrate 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin hydrate 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期,激活 caspase 信号通路,并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
1,3-Dicaffeoylquinic acid是咖啡酰奎宁酸衍生物,具有抗氧化活性和自由基清除活性。
α-亚麻酸-13C18是13C标记的α-亚麻酸。α-亚麻酸是从种子油中分离出来的一种人体不能合成的必需脂肪酸。α-亚麻酸可通过调节PI3K/Akt信号传导影响血栓形成过程。α-亚麻酸具有抗心律失常的特性,与心血管疾病和癌症有关[1]。
PARP/PI3K-IN-1 (化合物 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂,对 PARP-1,PARP-2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。