893633-37-9

• 常用中文名：PROTAC BRD9-binding moiety 5
• 常用英文名：PROTAC BRD9-binding moiety 5
• CAS号：893633-37-9
• 分子式：C₁₉H₁₈N₆O
• 分子量：346.39
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2022-09-12 12:15:57
• 更新时间：2023-01-21 12:27:18
• PROTAC BRD9结合部分5是一种选择性BRD9粘合剂,IC50值为4.20μM,可用于合成PROTAC。PROTAC BRD9结合部分5对癌细胞具有抗增殖活性[1]。

名称

• 英文名: PROTAC BRD9-binding moiety 5

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₈N₆O
• 分子量: 346.39

生物活性

• 描述: PROTAC BRD9结合部分5是一种选择性BRD9粘合剂,IC50值为4.20μM,可用于合成PROTAC。PROTAC BRD9结合部分5对癌细胞具有抗增殖活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  BRD9:4.2 μM (IC50)

• 体外研究: PROTAC BRD9结合部分5(化合物7)(0-250μM；48h)对Jurkat、MDA-MB-231、A375和HCT-116具有抗增殖活性[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：Jurkat、MDA-MB-231、A375和HCT-116浓度：0-250μM孵育时间：48小时结果：显示出对Jurkat,MDA-MB-231,A375和HCT-116的抗增殖活性,IC50分别为77±7μM、125±8μM、133±5μM和145±3μM。
• 参考文献:

  [1]. Pierri M, et al. Introducing structure-based three-dimensional pharmacophore models for accelerating the discovery of selective BRD9 binders. Bioorg Chem. 2022 Jan;118:105480.