1093082-54-2

• 常用中文名：Renin inhibitor-1
• 常用英文名：Renin inhibitor-1
• CAS号：1093082-54-2
• 分子式：C₂₂H₃₀N₄O₄
• 分子量：414.50
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 肾素
• 发布时间：2022-09-10 18:50:29
• 更新时间：2024-01-02 17:21:26
• 肾素抑制剂-1(化合物26)是一种有效的口服活性肾素抑制剂,对rh肾素和hPRA的IC50分别为0.9、1.8nM。肾素抑制剂-1显示出抗高血压的功效。肾素抑制剂-1具有研究高血压和心血管/肾脏疾病的潜力[1]。

名称

• 英文名: Renin inhibitor-1

物化性质

• 分子式: C₂₂H₃₀N₄O₄
• 分子量: 414.50

生物活性

• 描述: 肾素抑制剂-1(化合物26)是一种有效的口服活性肾素抑制剂,对rh肾素和hPRA的IC50分别为0.9、1.8nM。肾素抑制剂-1显示出抗高血压的功效。肾素抑制剂-1具有研究高血压和心血管/肾脏疾病的潜力[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 肾素
• 靶点:

  IC50: 0.9 nM (rh-renin); 1.8 nM (hPRA)[1]

• 体内研究: 肾素抑制剂-1(化合物26)(10mg/kg；p.o.)在筑波高血压小鼠中显示出显著的降压作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Daisuke Iijima, et al. Discovery of Novel 2-Carbamoyl Morpholine Derivatives as Highly Potent and Orally Active Direct Renin Inhibitors. ACS Med. Chem. Lett. 2022, 13, 8, 1351–1357.