1351941-69-9

• 常用中文名：Sacibertinib
• 常用英文名：Sacibertinib
• CAS号：1351941-69-9
• 分子式：C₃₂H₃₁ClN₆O₄
• 分子量：599.08
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2022-10-20 14:45:29
• 更新时间：2024-04-09 21:20:27
• Sacibertinib是一种酪氨酸激酶(Trk)抑制剂,对于EGFR-TK磷酸化和HER2,EC50值分别为110nM和244nM。抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: Sacibertinib

物化性质

• 分子式: C₃₂H₃₁ClN₆O₄
• 分子量: 599.08

生物活性

• 描述: Sacibertinib是一种酪氨酸激酶(Trk)抑制剂,对于EGFR-TK磷酸化和HER2,EC50值分别为110nM和244nM。抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  EGFR-TK phosphorylation:110 nM (EC50)

  HER2:244 nM (EC50)

• 体外研究: Sacibertinib对Sk-Br-3和SW620细胞具有抑制活性,GI50s分别为3.8nm和1.78μM,对CCRF-CEM/T、Fadu、BxPc-3和AsPC-1具有抑制活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hesheng Zhang, et al. Cyanoquinoline derivatives. CA2802130A1 (Example 138)

  [2]. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). WHO Drug Information, Vol. 36, No. 2, 2022.