858979-50-7

• 常用中文名：Sipagladenant
• 常用英文名：Sipagladenant
• CAS号：858979-50-7
• 分子式：C₂₀H₁₉N₃O₄S
• 分子量：397.45
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷受体
• 发布时间：2022-09-01 17:26:36
• 更新时间：2024-04-09 00:44:34
• Sipagladenant(化合物I)是一种口服活性腺苷受体A2A反向激动剂[1]。SIPAGLANDANT可用于额叶功能障碍研究[2]。

名称

• 英文名: Sipagladenant

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₉N₃O₄S
• 分子量: 397.45

生物活性

• 描述: Sipagladenant(化合物I)是一种口服活性腺苷受体A2A反向激动剂[1]。SIPAGLANDANT可用于额叶功能障碍研究[2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
• 体内研究: 西帕拉登特(口服；0.3 mg/kg；一次)治疗可改善因内侧前额叶皮质多巴胺功能下降引起的认知障碍[2]。Sipagladenant(口服给药；0.1mg/kg；一次)治疗可改善交替行为[2]。Sipagladenant(口服；0.1mg/kg；一次)治疗可改善步态参数[2]。动物模型：CD(SD)IGS雄性大鼠内侧前额叶多巴胺终末损伤[2]剂量：0.3mg/kg给药：口服给药；0.3mg/kg；一次结果：新对象的探索时间(65.03%)比熟悉对象(34.97%)长(p<0.001)。动物模型：认知障碍和/或运动障碍的ICR小鼠[2]剂量：0.1mg/kg给药：口服给药；0.1mg/kg；一次结果：与赋形剂给药组(59.6%)相比,显示出显著高的交替行为(69.5%)(p<0.01)。动物模型：认知障碍和/或运动障碍的ICR小鼠[2]剂量：0.1mg/kg给药：口服给药；0.1mg/kg；一次结果：与赋形剂给药组相比,左前爪的最大接触面积和步态面积显著较大(p<0.05),右前爪的最小接触面积和最大步态面积趋势较大(p<0.1)。
• 参考文献:

  [1]. https://cdn.who.int/media/docs/default-source/international-nonproprietary-names-(inn)/pl127.pdf?sfvrsn=8544ca1e_3&download=true

  [2]. Horita, Takako. THERAPEUTIC AGENT FOR FRONTAL LOBE DYSFUNCTION, WO2016148308A1.