2414240-89-2

• 常用中文名：SMS2-IN-3
• 常用英文名：SMS2-IN-3
• CAS号：2414240-89-2
• 分子式：C₃₃H₃₉F₃N₄O₆
• 分子量：644.68
• 相关类别： 研究领域 其他
• 发布时间：2022-09-11 06:21:22
• 更新时间：2024-04-08 12:07:16
• SMS2-IN-3是一种有效且选择性的SMS2抑制剂(IC50=2.2nM),可显著降低肝脏SM(22:0)水平[1]。

名称

• 英文名: SMS2-IN-3

物化性质

• 分子式: C₃₃H₃₉F₃N₄O₆
• 分子量: 644.68

生物活性

• 描述: SMS2-IN-3是一种有效且选择性的SMS2抑制剂(IC50=2.2nM),可显著降低肝脏SM(22:0)水平[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 2.2nM (SMS2)[1]

• 体外研究: SMS2-IN-3(37)是一种优秀的鞘磷脂合成酶2抑制剂(SMS2)。SMS2-IN-3(37)具有抑制作用(IC50=2.2nM)和对SMS1的良好选择性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：Freestyle 293细胞浓度：100mg/kg孵育时间：60min结果：在生物学评价中显示出良好的SMS2抑制和对SMS1的良好选择性。
• 体内研究: SMS2-IN-3(37)具有优异的SMS2活性和对SMS1的高选择性。SMS2-IN-3还通过皮下治疗降低了SM水平[1]。动物模型：KK-Ay/Ta小鼠[1]剂量：100、200mg/kg给药：SMS2-IN-3:s.c.(100、200mmg/kg)；p、 (100、200mg/kg)；每天一次或两次,持续7天。结果：cmpd Cmax,(μg/mL)Tmax,(h)C24h,(μg/mL)AUC0-24(μg•h/mL)MRT(h)37(p.o.)6.5 0.83 0.007 18 3.0 37(s.c.)0.70 8.0 0 0.23 12 9.4
• 参考文献:

  [1]. Takafumi Yukawa, et al. Discovery of 1,8-naphthyridin-2-one derivative as a potent and selective sphingomyelin synthase 2 inhibitor. Bioorg Med Chem. 2020 Apr 1;28(7):115376.