体内研究 |
抗肿瘤药物-76(化合物TP-P1)(0-1.2 mg/kg;i.p.;每天,持续28天)抑制小鼠THP-1和MV-4-11异种移植物模型中的肿瘤细胞生长、增殖并诱导肿瘤细胞凋亡[1]。抗肿瘤药物-76(100300μg/kg/天;例如,11天)剂量依赖性抑制小鼠MV-4-11异种移植模型中的肿瘤生长[1]。由于肝脏中酯酶含量高,抗肿瘤药物-76很容易在肝微粒体中水解。半衰期短(T1/2=8.64分钟),清除率高[1]。抗肿瘤药-76(化合物TP-P1)和雷公藤内酯醇对Sprague-Dawley ratsa的药代动力学研究[1]。a b复方剂量b(mg/kg)AUC(0-t)(h ng/ml)Tmax(h)VZ/F(L/kg)CLZ/F。经口灌胃给药(口服)。动物模型:雄性BALB/c裸鼠,THP-1异种移植和MV-4-11异种移植[1]剂量:0.1,0.3,0.6,1.2 mg/kg THP-1异种移植,25,50,100μg/kg MV-4-11-异种移植给药:腹腔内给药,每日28天结果:显著且剂量依赖性地抑制THP-1移植瘤的生长,当剂量为100μg/kg时,肿瘤生长抑制率(TGI)为93.87%。抑制肿瘤组织中的细胞增殖并诱导细胞凋亡。MV-4-11异种移植模型也显示出良好的抗肿瘤活性(25μg/kg,TGI为54.3%),在100μg/kg剂量下,肿瘤在第12天完全消退。动物模型:Sprague-Dawley大鼠[1]剂量:1.6 mg/kg给药:口服(药代动力学分析)结果:显示出可接受的药代动力学特性。
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