2413958-04-8

• 常用中文名：EGFR kinase inhibitor 1
• 常用英文名：EGFR kinase inhibitor 1
• CAS号：2413958-04-8
• 分子式：C₃₀H₃₁N₇O₂
• 分子量：521.61
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-10-16 13:53:54
• 更新时间：2024-04-05 18:45:09
• EGFR激酶抑制剂1是一种有效的EGFR抑制剂,对于WT、l885R/T790M、L858R/T79OM/C797S,IC50s分别为37、1.7、>300nM。EGFR激酶抑制剂1在G0/G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。EGFR激酶抑制剂1抑制细胞运动。EGFR激酶抑制剂1具有抗增殖和抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: EGFR kinase inhibitor 1

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₁N₇O₂
• 分子量: 521.61

生物活性

• 描述: EGFR激酶抑制剂1是一种有效的EGFR抑制剂,对于WT、l885R/T790M、L858R/T79OM/C797S,IC50s分别为37、1.7、>300nM。EGFR激酶抑制剂1在G0/G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。EGFR激酶抑制剂1抑制细胞运动。EGFR激酶抑制剂1具有抗增殖和抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  EGFR (WT):37 nM (IC50)

  EGFRL858R/T790M:1.7 nM (IC50)

  EGFRL858R/T790M/C797S:>300 nM (IC50)

• 体外研究: EGFR激酶抑制剂1(化合物17i)(72小时)对A549和H1975细胞的IC50s分别为4.17和0.052µM,显示出抗增殖活性[1]。EGFR激酶抑制剂1(0.05、0.5、5µM；48小时)以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡[1]。EGFR激酶抑制剂1(4,20,100 nM；48小时)诱导细胞周期阻滞在G0/G1期[1]。EGFR激酶抑制剂1(0.5μM；0、24、48小时)抑制H1975细胞的运动[1]。细胞毒性试验[1]细胞株：A549、H1975细胞浓度：培养时间：72小时结果：A549和H1975的细胞显示了抗增殖活性,IC50s分别为4.17和0.052µM。细胞凋亡分析[1]细胞株：H1975细胞浓度：0.05、0.5、5µM培养时间：48小时结果：诱导细胞凋亡呈剂量依赖性。细胞凋亡分析[1]细胞系：H1975细胞浓度：4、20、100 nM培养时间：48 h结果：诱导细胞周期阻滞在G0/G1期,G0/G1-期细胞百分比从42.93%增加到4 nM时的60.52%,20 nM时为70.39%,100 nM时则为80.03%。
• 参考文献:

  [1]. Ding S, et al. Design, synthesis and biological evaluation of novel N-(3-amino-4-methoxyphenyl)acrylamide derivatives as selective EGFRL858R/T790M kinase inhibitors. Bioorg Chem. 2022 Jan;118:105471.