2365241-79-6

• 常用中文名：PI4KIIIbeta-IN-11
• 常用英文名：PI4KIIIbeta-IN-11
• CAS号：2365241-79-6
• 分子式：C₃₃H₃₉N₇O₃
• 分子量：581.71
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 PI4K
• 发布时间：2022-10-15 16:23:48
• 更新时间：2024-01-19 17:01:00
• PI4KIIIbeta-IN-11是PI4KIIIβ的抑制剂,平均pIC50值至少为9.1。PI4KIIIIβ在RNA病毒和恶性疟原虫的疾病研究中起着关键作用[1][2]。

名称

• 英文名: PI4KIIIbeta-IN-11

物化性质

• 分子式: C₃₃H₃₉N₇O₃
• 分子量: 581.71

生物活性

• 描述: PI4KIIIbeta-IN-11是PI4KIIIβ的抑制剂,平均pIC50值至少为9.1。PI4KIIIIβ在RNA病毒和恶性疟原虫的疾病研究中起着关键作用[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI4K
• 靶点:

  PI4KIIIβ:9.1 (pIC50)

• 体外研究: PI4KIIIβ可能是抑制Hedgehog信号传导的相关靶蛋白,并调节高尔基系统向质膜的转运[1]。PI4KIIIbeta-IN-11(化合物22)(0.5μM；0-45 min)在人体微粒体中表现出代谢稳定性,固有清除率为33.7 mL/min/g[2]。
• 体内研究: PI4KIIIbeta-IN-11(化合物22)(1 mg/kg；静脉注射；持续1小时以上)在大鼠中显示出较低的脾脏浓度[2]。动物模型：雄性Wistar Han大鼠[2]剂量：1 mg/kg给药：静脉注射,用2%二甲基亚砜在克雷珀中配制(aq,10%w/v)；超过1小时；12小时安乐死结果：脾脏中的低浓度为5.54 ng/g。
• 参考文献:

  [1]. Kremer L, et al. Discovery of the Hedgehog Pathway Inhibitor Pipinib that Targets PI4KIIIß. Angew Chem Int Ed Engl. 2019 Nov 11;58(46):16617-16628.

  [2]. Barton Nicholas Paul, et al. Preparation of pyrazolopyrimidinamines derivatives as PI4kIII-beta inhibitors: World Intellectual Property Organization, WO2019141694. 2019-07-25.