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  • 常用中文名:Tilvestamab
  • 常用英文名:Tilvestamab
  • CAS号:2226775-26-2
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 相关类别: 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 TAM Receptor
  • 发布时间:2022-10-08 13:28:56
  • 更新时间:2024-04-11 10:50:03
  • Tilvestamab(BGB149)是一种人源化抗AXL抗体,可阻断AXL介导的细胞信号传导。Tilvestamab显著抑制786-0-Luc RCC细胞中Gas6诱导的AXL激活,并抑制下游AKT磷酸化。Tilvestamab可用于癌症研究,尤其是AXL过度表达的肾细胞癌[1]。

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英文名 Tilvestamab
描述 Tilvestamab(BGB149)是一种人源化抗AXL抗体,可阻断AXL介导的细胞信号传导。Tilvestamab显著抑制786-0-Luc RCC细胞中Gas6诱导的AXL激活,并抑制下游AKT磷酸化。Tilvestamab可用于癌症研究,尤其是AXL过度表达的肾细胞癌[1]。
相关类别
靶点

AXL[1].

体外研究 Tilvestamab(250µM;1 h)抑制786-0细胞中的AXL磷酸化[1]。细胞活力测定[1]细胞株:786-0-Luc细胞(Gas6诱导;Gas6是一种特征良好的AXL配体)浓度:250µM培养时间:1小时(预处理)结果:显著抑制Gas6诱发的AXL磷酸化,降低pAKT水平。
体内研究 Tilvestamab(30 mg/kg;i.p.;每周两次)通过抑制原位RCC模型中的AXL抑制肿瘤生长[1]。动物模型:雌性BALB/c裸鼠(8周龄;原位肾细胞癌模型)[1]。剂量:30 mg/kg给药:腹腔注射;每周两次结果:显著抑制了RCC的生长,约为体积的1/3。
参考文献

[1]. Chen TJ, et al. AXL targeting by a specific small molecule or monoclonal antibody inhibits renal cell carcinoma progression in an orthotopic mice model. Physiol Rep. 2021 Dec;9(23):e15140.

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