896683-78-6

• 常用中文名：BC-1471
• 常用英文名：STAMBP-IN-1
• CAS号：896683-78-6
• 分子式：C₂₇H₂₈N₄O₄S
• 分子量：504.6
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 去泛素化酶
• 发布时间：2022-10-31 15:20:47
• 更新时间：2024-04-02 18:04:22
• STAMBP-IN-1是STAMBP-deobiquitinase的小分子抑制剂,阻断STAMBP-Ub-NALP7相互作用。STAMBP-IN-1降低其炎症小体底物NALP7的蛋白质水平,并抑制Toll样受体(TLR)激动剂后IL-1b的释放。STAMBP-IN-1抑制STAMBP切割重组双Ub的活性,IC50值为0.33mM[1]。

名称

• 中文名: BC-1471
• 英文名: Acetamide, 2-[[3,4-dihydro-6-(4-morpholinyl)-4-oxo-3-(2-phenylethyl)-2-quinazolinyl]thio]-N-(2-furanylmethyl)-

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₈N₄O₄S
• 分子量: 504.6

生物活性

• 描述: STAMBP-IN-1是STAMBP-deobiquitinase的小分子抑制剂,阻断STAMBP-Ub-NALP7相互作用。STAMBP-IN-1降低其炎症小体底物NALP7的蛋白质水平,并抑制Toll样受体(TLR)激动剂后IL-1b的释放。STAMBP-IN-1抑制STAMBP切割重组双Ub的活性,IC50值为0.33mM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: STAMBP-IN-1(0.1-10μM；6小时)显示出最有效的选择性降低THP-1细胞中NALP7丰度以及内源性NALP7含量的能力,但不降低NALP6[1]。STAMBP-IN-1(0.01-100μM；37℃；2小时)以浓度依赖的方式抑制纯化的重组STAMBP(25 nM)将K63连接的双Ub(200 nM)裂解为单Ub[1]。STAMBP-IN-1(0.01-10μM；37℃；60分钟)在体外以浓度依赖性方式阻断STAMBP介导的Ub-NALP7去泛素化[1]。STAMBP-IN-1对THP-1细胞具有毒性,IC50为106μg/mL[1]。Western印迹分析[1]细胞系：THP-1细胞浓度：0.01、0.1、1、10和100μM培养时间：6小时结果：以浓度依赖性方式抑制STAMBP切割重组双Ub的活性,IC50为0.33 mM(0.09-1.21 mM)。