2573298-36-7

• 常用中文名：6-(1,1-二氟乙基)-N-(2-(反式-4-((2-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4-基)氨基)乙基)-7-氮杂螺壬烷-7-基)甲基)环己基)-6-甲氧基-2H-吲唑-5-基)吡啶-2-甲酰胺
• 常用英文名：KTX-951
• CAS号：2573298-36-7
• 分子式：C₄₆H₅₂F₂N₈O₆
• 分子量：850.95
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 IRAK
• 发布时间：2022-11-12 13:09:01
• 更新时间：2026-08-23 12:30:21
• KTX-951是IRAK4降解剂(DC50＝18nM)。KTX-951(10 mg/kg)在大鼠模型中的口服生物利用度(F%)为22%。KTX-951具有良好的抗癌潜力[1]。

名称

• 中文名: 6-(1,1-二氟乙基)-N-(2-(反式-4-((2-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4-基)氨基)乙基)-7-氮杂螺壬烷-7-基)甲基)环己基)-6-甲氧基-2H-吲唑-5-基)吡啶-2-甲酰胺
• 英文名: KTX-951
• 英文别名: 6-(1,1-difluoroethyl)-N-{6-methoxy-2-[(1r,4r)-4-{[2-(2-{[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl]amino}ethyl)-7-azaspirononan-7-yl]methyl}cyclohexyl]-2H-indazol-5-yl}pyridine-2-cboxamide; 2-Pyridinecboxamide, 6-(1,1-difluoroethyl)-N-[2-[trans-4-[[2-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethyl]-7-azaspironon-7-yl]methyl]cyclohexyl]-6-methoxy-2H-indazol-5-yl]; 6-(1,1-Difluoroethyl)-N-[2-[trans-4-[[2-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethyl]-7-azaspironon-7-yl]methyl]cyclohexyl]-6-methoxy-2H-indazol-5-yl]-2-pyridinecboxamide

物化性质

• 分子式: C₄₆H₅₂F₂N₈O₆
• 分子量: 850.95

生物活性

• 描述: KTX-951是IRAK4降解剂(DC50＝18nM)。KTX-951(10 mg/kg)在大鼠模型中的口服生物利用度(F%)为22%。KTX-951具有良好的抗癌潜力[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK
• 靶点:

  IRAK4[1].

• 参考文献:

  [1]. Walker D H, et al. Degraders targeting both IRAK4 and IMiD substrates show combinatorial effects leading to broader activity with durable and complete regressions in MYD88 mutant lymphoma xenografts in vivo. Cancer Research, 2020, 80(16_Supplement): 5222-5222.