1005095-06-6

• 常用中文名：SIRT2-IN-11
• 常用英文名：SIRT2-IN-11
• CAS号：1005095-06-6
• 分子式：C₂₁H₂₂N₂O
• 分子量：318.4
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 抗衰老酶
• 发布时间：2022-11-30 10:54:49
• 更新时间：2024-04-06 13:50:21
• SIRT2-IN-11(AEM1)是一种选择性SIRT2抑制剂,IC50值为18.5μM。SIRT2-IN-11 p53依赖性地诱导细胞凋亡,激活CDKN1A、PUMA和NOXA的表达,并增加p53的乙酰化。SIRT2-IN-11可用于p53相关癌症的研究[1]。

名称

• 英文名: WAY-324197
• 英文别名: 7,10-Methanophenanthridine-2-carboxamide, 5,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydro-6-phenyl-

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₂N₂O
• 分子量: 318.4
• 储存条件: -80℃储存

生物活性

• 描述: SIRT2-IN-11(AEM1)是一种选择性SIRT2抑制剂,IC50值为18.5μM。SIRT2-IN-11 p53依赖性地诱导细胞凋亡,激活CDKN1A、PUMA和NOXA的表达,并增加p53的乙酰化。SIRT2-IN-11可用于p53相关癌症的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶
• 靶点:

  SIRT2:18.5 μM (IC50)

  SIRT1:118.4 μM (IC50)

• 体外研究: SIRT2-IN-11(0-1000μM)显示出SIRT2依赖性MAL脱乙酰化的抑制作用,IC50值为18.5μM[1]。SIRT2-IN-11(0-1000μM)微弱地抑制SIRT1,IC50值为118.4μM[1]。SIRT2-IN-11(0-20μM；8h)诱导肺癌细胞凋亡[1]。SIRT2-IN-11(20μM；6小时)增加p53乙酰化和Cp53靶基因CDKN1A、PUMA和NOXA的表达水平[1]。RT-PCR[1]细胞系：NSCLC细胞系浓度：20μM培养时间：6小时结果：CDKN1A、PUMA和NOXA的表达增加。凋亡分析[1]细胞系：A549细胞系浓度：0、0.5、1、5、10和20μ。
• 参考文献:

  [1]. Hoffmann G, et al. A novel sirtuin 2 (SIRT2) inhibitor with p53-dependent pro-apoptotic activity in non-small cell lung cancer. J Biol Chem. 2014 Feb 21;289(8):5208-16.