600125-11-9

• 常用中文名：TASK-1-IN-1
• 常用英文名：TASK-1-IN-1
• CAS号：600125-11-9
• 分子式：C₂₂H₂₀N₂O₂
• 分子量：344.41
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2023-01-14 14:17:14
• 更新时间：2024-04-06 10:52:23
• TASK-1-IN-1是一种有效的选择性TASK-1(钾通道)抑制剂,IC50为148 nM。TASK-1-IN-1显示了对TASK-3通道的抑制减少(IC50为1750nM),对其他K+通道没有显著影响。任务-1-IN-1具有抗癌作用[1]。

名称

• 英文名: TASK-1-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₀N₂O₂
• 分子量: 344.41

生物活性

• 描述: TASK-1-IN-1是一种有效的选择性TASK-1(钾通道)抑制剂,IC50为148 nM。TASK-1-IN-1显示了对TASK-3通道的抑制减少(IC50为1750nM),对其他K+通道没有显著影响。任务-1-IN-1具有抗癌作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  IC50: 148 nM (TASK-1) and 1750 nM (TASK-3)[1]

• 体外研究: TASK-1-IN-1(化合物F3)阻断MCF-7癌细胞系中的细胞增殖和生存能力,但不阻断TASK-1敲除的MCF-7细胞,表明其在TASK-1通道中起作用[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：10μM培养时间：96小时结果：显示MCF-7的抗增殖活性为~45%。
• 参考文献:

  [1]. Bárbara Arévalo, et al. Selective TASK-1 Inhibitor with a Defined Structure-Activity Relationship Reduces Cancer Cell Proliferation and Viability. J Med Chem. 2022 Nov 24;65(22):15014-15027.