2338811-71-3

• 常用中文名：CTP Synthetase-IN-1
• 常用英文名：CTP Synthetase-IN-1
• CAS号：2338811-71-3
• 分子式：C₂₀H₁₉F₃N₆O₃S₂
• 分子量：512.53
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA/RNA合成
• 发布时间：2023-03-03 13:23:38
• 更新时间：2024-04-05 19:26:50
• CTP合成酶IN-1是一种有效的口服活性胞苷5'-三磷酸合成酶(CTPS)抑制剂,对人CTPS1和人CTPS2的IC50分别为32nM和18nM。CTP合成酶IN-1具有抗炎作用[1]。

名称

• 英文名: CTP Synthetase-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₉F₃N₆O₃S₂
• 分子量: 512.53

生物活性

• 描述: CTP合成酶IN-1是一种有效的口服活性胞苷5'-三磷酸合成酶(CTPS)抑制剂,对人CTPS1和人CTPS2的IC50分别为32nM和18nM。CTP合成酶IN-1具有抗炎作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 32 nM (human CTPS1) and 18 nM (human CTPS2)[1]

• 体外研究: CTP合成酶IN-1(化合物27)分别以27 nM、23 nM、26 nM和33 nM的IC50值抑制大鼠CTPS1、大鼠CTPPS2、小鼠CTPS1和小鼠CTPS2[1]。
• 体内研究: CTP合成酶IN-1(化合物27；10-50 mg/kg；p.o；每天两次；持续18天)在胶原诱导的关节炎(CIA)模型中显示出显著的药理学反应[1]。动物模型：小鼠胶原诱导关节炎(CIA)模型[1]剂量：10mg/kg和50mg/kg给药：p.o；每天两次；结果：改善了疾病严重程度的具体指标。
• 参考文献:

  [1]. Andrew Novak, et al. Discovery and Optimization of Potent and Orally Available CTP Synthetase Inhibitors for Use in Treatment of Diseases Driven by Aberrant Immune Cell Proliferation. J Med Chem. 2022 Dec 22;65(24):16640-16650.