1672691-50-7

• 常用中文名：JZP-MA-11
• 常用英文名：JZP-MA-11
• CAS号：1672691-50-7
• 分子式：C₁₅H₁₇FN₄O₂S
• 分子量：336.38
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 MAGL
• 发布时间：2023-02-05 15:49:22
• 更新时间：2024-04-04 22:15:36
• JZP-MA-11是一种靶向内源性大麻素α/β-水解酶结构域6(ABHD6)酶的正电子发射断层扫描(PET)配体。JZP-MA-11以126nM的IC50值选择性地抑制ABHD6。JZP-MA-11可穿过血脑屏障(BBB)。[18F]JZP-MA-11具有针对小鼠和非人类灵长类动物(NHP)大脑ABHD6进行临床前评估的潜力[1]。

名称

• 英文名: JZP-MA-11

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₇FN₄O₂S
• 分子量: 336.38

生物活性

• 描述: JZP-MA-11是一种靶向内源性大麻素α/β-水解酶结构域6(ABHD6)酶的正电子发射断层扫描(PET)配体。JZP-MA-11以126nM的IC50值选择性地抑制ABHD6。JZP-MA-11可穿过血脑屏障(BBB)。[18F]JZP-MA-11具有针对小鼠和非人类灵长类动物(NHP)大脑ABHD6进行临床前评估的潜力[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MAGL
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: JZP-MA-11(10μM)对表达 煤层气1或 煤层气2的 HEK293型细胞中 毛喉素(HY-15371)刺激的 营地没有影响[1]。
• 体内研究: JZP-MA-11(1.5 mg/kg；静脉给药; 示踪剂注射前 20分钟) 导致大脑、肝脏、心脏和肾脏等富含 阿布德6的器官的放射性摄取减少[1]。 动物模型：C57BL6小鼠(雌性,10-12周龄)[1]剂量：1.5 mg/kg给药：IV；注射示踪剂前20分钟结果：导致富含ABHD6的器官(如大脑、肝脏、心脏和肾脏)放射性摄取减少。
• 参考文献:

  [1]. Karine Mardon, et al.Utilizing PET and MALDI Imaging for Discovery of a Targeted Probe for Brain Endocannabinoid α/ β-Hydrolase Domain 6 (ABHD6). J Med Chem. 2022 Dec 14.