2307277-93-4

• 常用中文名：LRRK2-IN-7
• 常用英文名：LRRK2-IN-7
• CAS号：2307277-93-4
• 分子式：C₂₄H₂₆N₆O
• 分子量：414.50
• 相关类别： 信号通路 自噬 LRRK2
• 发布时间：2023-01-31 16:06:01
• 更新时间：2024-04-10 19:11:09
• LRRK2-IN-7是一种强效、选择性和CNS渗透性LRRK2激酶抑制剂,IC50为0.9 nM。LRRK2-IN-7显示出超过其他激酶、离子通道和CYP酶1000倍的选择性[1]。

名称

• 英文名: LRRK2-IN-7

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₆N₆O
• 分子量: 414.50

生物活性

• 描述: LRRK2-IN-7是一种强效、选择性和CNS渗透性LRRK2激酶抑制剂,IC50为0.9 nM。LRRK2-IN-7显示出超过其他激酶、离子通道和CYP酶1000倍的选择性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> LRRK2
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 0.9 nM (LRRK2 Kinase)[1]

• 体外研究: LRRK2-IN-7(化合物25)既是小鼠乳腺癌抗性蛋白 (BCRP)底物(小鼠/人 BCRP)也是一种有效的人 BCRP公司抑制剂(BCRP IC50=0.12μM)[1]。
• 体内研究: 在一项为期 7.天的大鼠剂量限制毒性研究中,LRRK2-IN-7(化合物25)的耐受性高达 100mg/kg每天一次(AUCtot=330μM·h)[1]在大鼠急性(2 小时)PK/日研究中,LRRK2-IN-7(化合物25)显示大鼠脑纹状体中 LRRK2 pS935型剂量依赖性降低,EC50=0.18 nM[1]
• 参考文献:

  [1]. David A Candito, et al. Discovery and Optimization of Potent, Selective, and Brain-Penetrant 1-Heteroaryl-1 H-Indazole LRRK2 Kinase Inhibitors for the Treatment of Parkinson's Disease. J Med Chem. 2022 Dec 22;65(24):16801-16817.