1093380-42-7

• 常用中文名：1-[4-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3-基)苯基]-3-[3-(三氟甲基)苯基]脲
• 常用英文名：AD57
• CAS号：1093380-42-7
• 分子式：C₂₂H₂₀F₃N₇O
• 分子量：455.44
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 拉夫
• 发布时间：2023-04-04 18:42:53
• 更新时间：2026-07-15 10:11:30
• AD57是一种口服活性多激酶抑制剂,可抑制RET、BRAF、S6K和Src,并大大降低mTOR活性[1]。

名称

• 中文名: 1-[4-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3-基)苯基]-3-[3-(三氟甲基)苯基]脲
• 英文名: AD57
• 英文别名: 1-[4-(4-amino-1-propan-2-ylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)phenyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]urea; Urea, N-[4-[4-amino-1-(1-Methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-3-yl]phenyl]-N'-[3-(trifluoroMethyl)phenyl]; AD57, 10 mM in DMSO; 1-{4-[4-amino-1-(1-methylethyl)-1h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl]phenyl}-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]urea

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₀F₃N₇O
• 分子量: 455.44

生物活性

• 描述: AD57是一种口服活性多激酶抑制剂,可抑制RET、BRAF、S6K和Src,并大大降低mTOR活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 核糖体S6激酶(RSK)
• 靶点:

  Braf

• 体外研究: AD57(0.2 nM)显著抑制了 ptc法 > dRetMEN2B型在果蝇幼虫中的致死率[1]。 AD57(0.1 nM)通过减少 erk公司基因剂量提高 ptc法 > dRetMEN2B型在果蝇中的存活率[1]。
• 体内研究: 公元57年抑制 返回2模型中 门2b(MZ-CRC-1)和 门2a(TT)患者来源细胞系的生存能力[1]。 AD57(20 mg/kg)在常规小鼠异种移植模型中显著抑制 TT公司基肿瘤生长,无明显细胞毒性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Dar AC, et al. Chemical genetic discovery of targets and anti-targets for cancer polypharmacology. Nature. 2012 Jun 6;486(7401):80-4.