2613307-67-6

• 常用中文名：CDK8-IN-12
• 常用英文名：CDK8-IN-12
• CAS号：2613307-67-6
• 分子式：C₂₁H₂₀ClN₃O₂
• 分子量：381.86
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2023-06-19 17:55:07
• 更新时间：2024-03-09 06:31:22
• CDK8-IN-12是一种口服有效的CDK8抑制剂,Ki为14nM。CDK8-IN-12对GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ具有脱靶激酶抑制作用,Kis分别为13nM、4nM、109nM。CDK8-IN-12选择性地对MV4-11细胞显示出强大的抗增殖作用。CDK8-IN-12是一种抗癌药物[1]。

名称

• 英文名: CDK8-IN-12

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₀ClN₃O₂
• 分子量: 381.86

生物活性

• 描述: CDK8-IN-12是一种口服有效的CDK8抑制剂,Ki为14nM。CDK8-IN-12对GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ具有脱靶激酶抑制作用,Kis分别为13nM、4nM、109nM。CDK8-IN-12选择性地对MV4-11细胞显示出强大的抗增殖作用。CDK8-IN-12是一种抗癌药物[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 靶点:

  CDK8:14 nM (Ki)

  GSK-3α:13 nM (Ki)

  GSK-3β:4 nM (Ki)

  PKCθ:109 nM (Ki)

• 体外研究: CDK8-合12(化合物 38) 选择性抑制 MV4-11型急性髓性白血病细胞的增殖,吉50为 0.36μM[1]CDK8-IN-12(0.36,0.72μM；2小时) 显着降低 统计1丝氨酸 727的磷酸化[1]。 Western Blot分析[1]细胞系：MV4-11细胞浓度：0.36,0.72μM培养时间：2小时结果：显著降低STAT1上丝氨酸727的磷酸化,其浓度分别为1×GI50,但几乎不影响总STAT1的水平。
• 体内研究: CDK8-合12(化合物 38; 静脉给药; 大鼠 5mg/kg；小鼠 2 mg/kg)对大鼠和小鼠的 时间1/2分别为 0.9小时和 0.34小时[1]。
• 参考文献:

  [1]. Mingfeng Yu, et al. Potent and orally bioavailable CDK8 inhibitors: Design, synthesis, structure-activity relationship analysis and biological evaluation. Eur J Med Chem. 2021 Mar 15;214:113248.