1142407-81-5

• 常用中文名：DHFR-IN-5
• 常用英文名：DHFR-IN-5
• CAS号：1142407-81-5
• 分子式：C₁₈H₂₄N₄O₄
• 分子量：360.41
• 相关类别： 研究领域 感染
• 发布时间：2023-06-24 14:47:57
• 更新时间：2024-01-21 21:44:59
• DHFR-IN-5是一种有效的口服活性二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,对于四倍突变的恶性疟原虫DHFR,其Ki值为0.54nM。DHFR-IN-5显示抗疟疾活性[1]。

名称

• 英文名: DHFR-IN-5

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₄N₄O₄
• 分子量: 360.41

生物活性

• 描述: DHFR-IN-5是一种有效的口服活性二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,对于四倍突变的恶性疟原虫DHFR,其Ki值为0.54nM。DHFR-IN-5显示抗疟疾活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: DHFR-IN-5(化合物p218)对 丙酮酸耐药性 恶性疟原虫表现出较高的活性,对野生型 恶性疟原虫(TM4)和 4.突变型 恶性疟原虫(V1/S)的 国际50值分别为 4.6,56nM[1]
• 体内研究: DHFR-IN-5(化合物p218)(30 mg/kg；口服)在大鼠中表现出抗疟疾活性,具有良好的口服生物利用度 (46.3%), 合理的半衰期 (7.3小时)[1]动物模型：大鼠[1]剂量：30 mg/kg给药：P.o.结果：表现出良好的口服生物利用度(46.3%)、合理的半衰期(7.3小时)和进入大脑的最小分布。
• 参考文献:

  [1]. Yuthavong Y, et al. Malarial dihydrofolate reductase as a paradigm for drug development against a resistance-compromised target. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Oct 16;109(42):16823-8.