2869954-98-1

• 常用中文名：Werner syndrome RecQ helicase-IN-3
• 常用英文名：Werner syndrome RecQ helicase-IN-3
• CAS号：2869954-98-1
• 分子式：C₃₁H₃₀ClF₃N₈O₅
• 分子量：687.07
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA/RNA合成
• 发布时间：2023-04-04 20:12:57
• 更新时间：2024-04-05 19:47:06
• Werner综合征RecQ解旋酶-IN-3是一种有效的口服活性Werner综合症RecQ解螺旋酶(WRN)抑制剂,IC50值为0.06µM。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-3显示出抗增殖活性。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-3显示出抗癌活性[1]。

名称

• 英文名: Werner syndrome RecQ helicase-IN-3

物化性质

• 分子式: C₃₁H₃₀ClF₃N₈O₅
• 分子量: 687.07

生物活性

• 描述: Werner综合征RecQ解旋酶-IN-3是一种有效的口服活性Werner综合症RecQ解螺旋酶(WRN)抑制剂,IC50值为0.06µM。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-3显示出抗增殖活性。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-3显示出抗癌活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
• 靶点:

  IC50: 0.06 µM (WRN)[1]

• 体外研究: Werner综合征RecQ解旋酶-IN-3(实施例96)(0-10µM；8-20天)显示抗增殖活性,对 SW48,DLD1 WRN-KO细胞的 全球50年代值分别为 0.06,>10µM[1]细胞增殖测定[1]细胞系：SW48、DLD1 WRN-KO细胞浓度：0-10µM培养时间：8-20天结果：显示出抗增殖活性,SW48、DL D1 WRN-KO细胞的GI50分别为0.06、>10µM。
• 体内研究: Werner综合征RecQ解旋酶-IN-3(120 mg/kg；每天22天)在小鼠体内显示出抗癌活性[1]。 动物模型：雌性Crl:NU(NCr)-Foxn1nu-纯合裸鼠(SW48异种移植物细胞)[1]剂量：120 mg/kg给药：口服。；结果：抑制肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Vincent Bordas, et al. Triazolo-pyrimidine analogues for treating diseases connected to the inhibiton of werner syndrome recq helicase (wrn). WO2022249060A1.