1298086-22-2

• 常用中文名：埃格列净-d5
• 常用英文名：Ertugliflozin-d5
• CAS号：1298086-22-2
• 分子式：C₂₂H₂₀D₅ClO₇
• 分子量：441.91
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 SGLT
• 发布时间：2023-04-30 18:27:59
• 更新时间：2024-01-11 05:48:32
• Ertugliflozin-d5是氘标记的Ertugliplozin[1]。Ertugliflozin(PF-04971729)是一种强效、选择性和口服活性的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,对h-SGLT2的IC50为0.877nM[2]。具有治疗2型糖尿病的潜力[3]。

名称

• 中文名: 埃格列净-d5
• 英文名: Ertugliflozin-d5

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₀D₅ClO₇
• 分子量: 441.91

生物活性

• 描述: Ertugliflozin-d5是氘标记的Ertugliplozin[1]。Ertugliflozin(PF-04971729)是一种强效、选择性和口服活性的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,对h-SGLT2的IC50为0.877nM[2]。具有治疗2型糖尿病的潜力[3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

  [2]. Mascitti V, et al. Discovery of a clinical candidate from the structurally unique dioxa-bicyclo[3.2.1]octane class of sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitors. J Med Chem. 2011 Apr 28;54(8):2952-60.

  [3]. Miao Z, et al. Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of the antidiabetic agent ertugliflozin (PF-04971729) in healthy male subjects. Drug Metab Dispos. 2013 Feb41(2):445-56.

  [4]. Kalgutkar AS, et al. Preclinical species and human disposition of PF-04971729, a selective inhibitor of the sodium-dependent glucose cotransporter 2 and clinical candidate for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Drug Metab Dispos. 2011 Sep39(9):1609-19.