1978371-23-1

• 常用中文名：P-CAB agent 2
• 常用英文名：P-CAB agent 2
• CAS号：1978371-23-1
• 分子式：C₂₂H₂₅FN₂O₄S
• 分子量：432.51
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2023-04-28 16:54:51
• 更新时间：2024-01-30 12:40:43
• P-CAB试剂2是一种强效的口服活性钾竞争性酸阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB试剂2抑制H+/K+-ATP酶活性,IC50值＜100 nM。P-CAB剂2抑制hERG钾通道,IC50值为18.69 M。P-CAB剂2中没有急性毒性,并抑制组胺(HY-B1204)诱导的胃酸分泌[1]。

名称

• 英文名: P-CAB agent 2

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₅FN₂O₄S
• 分子量: 432.51

生物活性

• 描述: P-CAB试剂2是一种强效的口服活性钾竞争性酸阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB试剂2抑制H+/K+-ATP酶活性,IC50值＜100 nM。P-CAB剂2抑制hERG钾通道,IC50值为18.69 M。P-CAB剂2中没有急性毒性,并抑制组胺(HY-B1204)诱导的胃酸分泌[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 体外研究: P-CAB试剂2(100µM)抑制 人视网膜电图钾通道,抑制率为 86.21%,IC50值为 18.69 M[1]
• 体内研究: P-CAB代理2(示例1)抑制组胺 (组胺(HY-B1204))诱导的 标准偏差大鼠胃酸分泌[1]. P-CAB制剂2(6002000 mg/kg；口服；一次)无急性毒性,600毫克/千克对 标准偏差大鼠动物体重无显着影响[1]。 动物模型：180-220 g,SPF级,雄性SD大鼠[1]剂量：2 mg/kg给药：口服。；结果：抑制组胺诱导的胃酸分泌,抑酸率为55.4%。
• 参考文献:

  [1]. YinLin Qin, et al. Pyrrole sulfonyl derivative, and preparation method and medical use thereof. WO2016119505A1.