2334434-49-8

• 常用中文名：PF-06815345 hydrochloride
• 常用英文名：PF-06815345 hydrochloride
• CAS号：2334434-49-8
• 分子式：C₂₇H₃₀Cl₂FN₉O₄
• 分子量：634.49
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 Ser/Thr蛋白酶
• 发布时间：2023-05-31 16:04:18
• 更新时间：2024-01-11 16:54:27
• PF-06815345盐酸盐是一种口服活性和强效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/可辛9型(PCSK9)抑制剂,IC50值为13.4μM。PF-06815345盐酸显著降低小鼠体内PCSK9水平[1][2]。

名称

• 英文名: PF-06815345 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₀Cl₂FN₉O₄
• 分子量: 634.49

生物活性

• 描述: PF-06815345盐酸盐是一种口服活性和强效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/可辛9型(PCSK9)抑制剂,IC50值为13.4μM。PF-06815345盐酸显著降低小鼠体内PCSK9水平[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: PF-06815345盐酸(实施例 7) (1-30微米；5-1440分钟)在人肠细胞和肝细胞中的 CL内部值分别为 <82.9μL/min/mg和 97.6μL/min/mg[2]。
• 体内研究: PF-06815345盐酸(实施例 7) (100-500毫克/千克口服；单剂量)降低人源化 个人计算机9小鼠模型中的 个人计算机9水平。处理 4.小时后,以 500毫克/千克的剂量将血浆 个人计算机9降低了 72%[2]。
• 参考文献:

  [1]. Akin A, et al. Overcoming the Challenges of Making a Single Enantiomer N-1 Substituted Tetrazole Prodrug Using a Tin-Mediated Alkylation and Enzymatic Resolution[J]. Organic Process Research & Development, 2019, 23(6): 1167-1177.

  [2]. Darout E, et al. Preparation of substituted amide compounds as PCSK9 inhibitors: Canada, CA2907071 A1 2016-04-08.