1422955-52-9

• 常用中文名：TPN729MA
• 常用英文名：TPN729MA
• CAS号：1422955-52-9
• 分子式：C₂₉H₄₀N₆O₈S
• 分子量：632.73
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2023-04-20 17:53:30
• 更新时间：2024-01-16 09:29:33
• TPN729MA(马来酸TPN729)是一种选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,其IC50值为2.28nM。TPN729MA影响勃起功能,可用于研究勃起功能障碍[1]。

名称

• 英文名: TPN729MA

物化性质

• 分子式: C₂₉H₄₀N₆O₈S
• 分子量: 632.73

生物活性

• 描述: TPN729MA(马来酸TPN729)是一种选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,其IC50值为2.28nM。TPN729MA影响勃起功能,可用于研究勃起功能障碍[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  PDE5:2.28 nM (IC50)

  PDE6:45.2 nM (IC50)

  PDE1:566 nM (IC50)

  PDE4:834 nM (IC50)

  PDE11:6090 nM (IC50)

• 体内研究: TPN729MA(1.25,2.5,5.0 mg/kg；1次) 在所有时间点 5.0毫克/千克剂量下增加海绵内压/血压比值 (ICP/BP)在 2.5毫克/千克剂量下 75, 90, 105和 120分钟时增加海绵内压/血压比[1]。 TPN729MA(5.0μg/kg静脉注射,1.次) 显著升高公比格犬的海绵内压和海绵内压/血压比[1]。 动物模型：完全暴露于海绵体的雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：1.25、2.5和5.0 mg/kg给药：十二指肠内(i.d.)注射；1.25、2.5和5.0 mg/kg,一次。结果：最大腔内压(ICP)和ICP/血压(BP)呈剂量依赖性增加。
• 参考文献:

  [1]. Wang Z, et al. The selectivity and potency of the new PDE5 inhibitor TPN729MA. J Sex Med. 2013 Nov;10(11):2790-7.