2095615-97-5

• 常用中文名：GLPG2534
• 常用英文名：GLPG2534
• CAS号：2095615-97-5
• 分子式：C₂₁H₂₄N₆O₄
• 分子量：424.45
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 IRAK
• 发布时间：2023-05-31 19:36:14
• 更新时间：2025-08-21 20:17:53
• GLPG2534是一种口服活性和选择性IRAK4抑制剂,对人和小鼠IRAK4的IC50值分别为6.4nM和3.5nM。GLPG2534可用于炎症性皮肤病的研究[1]。

名称

• 英文名: GLPG2534

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₄N₆O₄
• 分子量: 424.45

生物活性

• 描述: GLPG2534是一种口服活性和选择性IRAK4抑制剂,对人和小鼠IRAK4的IC50值分别为6.4nM和3.5nM。GLPG2534可用于炎症性皮肤病的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK
• 靶点:

  hIRAK4:6.4 nM (IC50)

  mIRAK4:3.5 nM (IC50)

  IRAK1:179 nM (IC50)

• 体外研究: 第2534页抑制 IL-1β驱动的 白细胞介素-6释放,IC50为 55纳米[1]第2534页抑制 肿瘤坏死因子-α驱动的 白细胞介素-6释放,IC50为 6.6微米[1]GLPG2534(0.1-10μM,16小时) 抑制鞭毛蛋白刺激的角质形成细胞中 S100A7、DEFB4A、CXCL8、TNF的表达[1]
• 体内研究: 将GLPG2534(0.3-10mg/kg口服) 抑制小鼠血液中 第097条驱动的 肿瘤坏死因子-α释放[1] GLPG2534(10和 30mg/kg口服,每天两次) 减轻银屑病样小鼠模型中的炎症[1] GLPG2534(3-30 mg/kg,口服,b.i.d.)5天) 减轻小鼠 白细胞介素-33和 MC903型诱导的 公元样皮肤炎症的发展[1] 动物模型：由IL-23和IMQ诱导的银屑病样皮肤炎症模型[1]剂量：10和30 mg/kg给药：口服,b.i.d.5天结果：IL-23诱导的致病细胞因子如Il17a(79%)、Il22(49%)、Il1b(97%)和防御素Lcn2(69%)的表达减少。
• 参考文献:

  [1]. Lavazais S, et al. IRAK4 inhibition dampens pathogenic processes driving inflammatory skin diseases. Sci Transl Med. 2023 Feb 15;15(683):eabj3289.