| 描述 |
酪氨酸酶IN-11是一种强效酪氨酸酶抑制剂,对L-酪氨酸酶和L-多巴的IC50分别为50 nM和64 nM。酪氨酸酶IN-11具有显著的抗氧化活性和较低的细胞毒性。酪氨酸酶IN-11具有研究皮肤色素沉着的潜力[1]。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
酪氨酸酶IN-11(化合物 11c；0.1-2微米；72小时) 以剂量依赖性方式降低 暴君和 MiTF公司的蛋白质水平[1] 酪氨酸酶IN-11(50μM)对人恶性黑色素瘤细胞 A375和 第16页第10页细胞具有轻微的细胞毒性[1] 蛋白质印迹分析[1]细胞系：B16F10细胞浓度：0.1,0.5,1,2μM孵育时间：72小时结果：TYR和MiTF的蛋白水平均呈剂量依赖性降低。
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| 体内研究 |
酪氨酸酶IN-11(化合物 11c；0.5、1mM；局部给药; 每天在紫外线照射前,持续 2.周; 或在连续两周暴露于紫外线灯下,5.天/周,持续 2.周) 在豚鼠体内表现出强大的抗黑色素生成能力[1] 动物模型：雌性豚鼠(10周龄,350-500 g)接受紫外线灯照射[1]剂量：0.5,1 mM给药：每天在紫外线照射前局部给药2周,或在连续两周暴露于紫外线灯下5天/周后局部给药结果：以剂量依赖的方式抑制黑色素的产生。
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| 参考文献 |
[1]. Songtao Xue, et al. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Novel Hybrids Containing Dihydrochalcone as Tyrosinase Inhibitors to Treat Skin Hyperpigmentation. J Med Chem. 2023 Apr 13;66(7):5099-5117.
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