1032265-57-8

• 常用中文名：tafetinib
• 常用英文名：tafetinib
• CAS号：1032265-57-8
• 分子式：C₂₄H₂₉FN₄O₂
• 分子量：424.51
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 c-Kit
• 发布时间：2023-11-25 22:25:38
• 更新时间：2026-08-02 18:55:09
• Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit)、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β)、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET)和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3),其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。

名称

• 英文名: tafetinib
• 英文别名: SIM010603; SIM-010603; Tafetinib; 1H-Indole-3-cboxamide, N-[2-(diethylamino)ethyl]-7-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)-4,5,6,7-tetrahydro-2-methyl-, (7Z)

物化性质

• 密度: 1.251±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点: 618.2±55.0 °C(Predicted)
• 分子式: C₂₄H₂₉FN₄O₂
• 分子量: 424.51

生物活性

• 描述: Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit)、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β)、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET)和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3),其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
• 参考文献:

  [1]. Wang D, et al. Preclinical anti-angiogenesis and anti-tumor activity of SIM010603, an oral, multi-targets receptor tyrosine kinases inhibitor. Cancer Chemother Pharmacol. 2012;69(1):173-183.