2714434-21-4

• 常用中文名：4-(5-氯-6-氟-2-苯基-2-(吡咯烷-2-基)-2,3-二氢苯并呋喃-4-基)-5-氟-6-(2-羟基乙氧基)-N-甲基烟酰胺
• 常用英文名：YAP-TEAD-IN-3
• CAS号：2714434-21-4
• 分子式：C₂₇H₂₆ClF₂N₃O₄
• 分子量：529.96
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 YAP
• 发布时间：2023-10-26 20:33:04
• 更新时间：2026-10-11 22:36:28
• YAP-TEAD-IN-3 (compound 155) 是 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。YAP-TEAD-IN-3 抑制 Avi-humanTEAD4217-434,IC50 值为 9 nM。YAP-TEAD-IN-3 对 NCI-H2052 也有抑制作用,其 GI50 (抑制细胞增殖) 和 IC50 (抑制 YAP 报告基因表达) 分别为 0.048 μM 和 0.048 μM。

名称

• 中文名: 4-(5-氯-6-氟-2-苯基-2-(吡咯烷-2-基)-2,3-二氢苯并呋喃-4-基)-5-氟-6-(2-羟基乙氧基)-N-甲基烟酰胺
• 英文名: YAP-TEAD-IN-3
• 中文别名: YAP-TEAD抑制剂3
• 英文别名: 3-Pyridinecboxamide, 4-[(2S)-5-chloro-6-fluoro-2,3-dihydro-2-phenyl-2-(2S)-2-pyrrolidinyl-4-benzofuranyl]-5-fluoro-6-(2-hydroxyethoxy)-N-methyl-, (4S); IAG933; 4-(5-Chloro-6-fluoro-2-phenyl-2-(pyrrolidin-2-yl)-2,3-dihydrobenzofuran-4-yl)-5-fluoro-6-(2-hydroxyethoxy)-N-methylnicotinamide

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₆ClF₂N₃O₄
• 分子量: 529.96

生物活性

• 描述: YAP-TEAD-IN-3 (compound 155) 是 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。YAP-TEAD-IN-3 抑制 Avi-humanTEAD4217-434,IC50 值为 9 nM。YAP-TEAD-IN-3 对 NCI-H2052 也有抑制作用,其 GI50 (抑制细胞增殖) 和 IC50 (抑制 YAP 报告基因表达) 分别为 0.048 μM 和 0.048 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> YAP
• 靶点:

  IC50: 9 nM (YAP-TEAD)[1]

• 参考文献:

  [1]. Bordas V, et al. Preparation of biaryl derivatives as YAP/TAZ-TEAD protein-protein interaction inhibitors. World Intellectual Property Organization, WO2021186324 A1. 2021-09-23.