1001645-58-4

• 常用中文名：SRT1720 HCl
• 常用英文名：SRT1720 HCl
• CAS号：1001645-58-4
• 分子式：C₂₅H₂₃N₇OS_.xHCl
• 分子量：506.022
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 表观遗传学(Epigenetics) Sirtuin 激活剂
• 发布时间：2018-12-16 23:23:12
• 更新时间：2026-07-03 21:07:14
• SRT 1720 Hydrochloride 是选择性的 SIRT1 激活剂,EC1.5为 0.16 μM,对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱,EC1.5 值分别为 37 μM 和 300 μM。

名称

• 中文名: N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-喹噁啉e羧酰胺
• 英文名: N-[2-[3-(piperazin-1-ylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl]quinoxaline-2-carboxamide,hydrochloride
• 中文别名: SRT1720HCL ,SIRTUIN 抑制剂; N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸盐; N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸; N-(2-(3-(哌嗪-1-基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基)苯基)喹喔啉-2-甲酰胺X盐酸盐; SIRTUIN抑制剂; SRT1720 10mM * 1mL in DMSO试剂; N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹噁啉E羧酰胺; N-[2-[3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸盐; SRT1720盐酸盐
• 英文别名: Sorbon S 60; Liposorb S-20; SRT1720;SRT-1720; N-{2-[3-(1-Piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl}-2-quinoxalinecarboxamide hydrochloride (1:1); N-(2-(3-(Piperazin-1-ylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)quinoxaline-2-cboxamide hydr; SRT-1720 HCL, SRT-1720 HYDROCHLORIDE; SRT1720; SRT-1720; SRT 1720; CAY10559; CAY-10559; CAY 10559; SIRT-1933; SIRT 1933; SIRT1933; N-[2-[3-(1-Piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-2-quinoxalinecarboxamide hydrochloride; SIRT-1933; SRT1720 HCl ，S1129; SRT-1720 xhydrochloride; SRT-1720 HCl SRT1720 HCl; SRT1720 //BP; N-(2-(3-(Piperazin-1-ylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)quinoxaline-2-cboxamide xhydrochloride; SRT 1720 Hydrochloride; Span 55; S1129_Selleck; SRT-1720 HCl, SRT-1720 hydrochloride; Emsorb; N-[2-[3-(1-Piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-2-quinoxalinecboxamide hydrochloride; SRT1720 hydrochloride, 10 mM in DMSO; STR1720; SRT1720 HCL (CAY-10559); 2-Quinoxalinecarboxamide, N-[2-[3-(1-piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-, hydrochloride (1:1); QCR-61; SRT 1720 tetrahydrochloride; SIRT1933; N-(2-(3-(piperazin-1-ylMethyl)iMidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)quinoxaline-2-cboxaMide hydrochloride; SRT1720 hydrochloride, >=; SRT1720; N-[2-[3-(piperazin-1-ylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl]quinoxaline-2-cboxamide,hydrochloride; N-[2-[3-(1-Piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-2-quinoxalinecboxamide hydrochloride SRT; CAY10559; SRT-1720 hydrochloride,SRT1720 hydrochloride; SRT-1720,SRT 1720; SRT1720HCL; CAY-10559; cc-265; SRT 1720 (Hydrochloride); SRT 1720; CS-0509

物化性质

• 密度: 1.58
• 分子式: C₂₅H₂₃N₇OS_.xHCl
• 分子量: 506.022
• 精确质量: 505.145142
• PSA: 115.69000
• LogP: 4.80520
• 储存条件: 室温，干燥，密封

生物活性

• 描述: SRT 1720 Hydrochloride 是选择性的 SIRT1 激活剂,EC1.5为 0.16 μM,对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱,EC1.5 值分别为 37 μM 和 300 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  SIRT1:0.16 μM (EC1.5)

  SIRT2:37 μM (EC1.5)

• 体外研究: 即使没有SIRT1,SRT1720也能有效降低细胞中p53的乙酰化,这归因于组蛋白乙酰转移酶p300的抑制[2]。
• 体内研究: SRT1720(10,30,100 mg/kg,po)显着降低4周后的高胰岛素血症,部分正常化升高的胰岛素水平,类似于罗格列酮治疗。在Lepob/ob小鼠中,SRT1720治疗显着降低空腹血糖至接近正常水平[1]。 SRT1720具有抵抗饮食诱导的小鼠肥胖负面影响的能力,并且通过SIRT1的下游靶标如PGC1α和FOXO1与脂肪酸和氧化代谢的代谢适应有关[2]。 SRT1720(50-100 mg/kg,po),在肺气肿发展期间减弱弹性蛋白酶诱导的空域扩大和肺功能损害,并降低WT小鼠的动脉血氧饱和度[3]。
• 动物实验: 小鼠：给9周龄的C57BL / 6雄性小鼠喂食高脂肪饮食（来自脂肪的60％卡路里），直到它们的平均体重达到约40g。然后将小鼠分成试验组（每组6-10只）。每天一次通过口服强饲法施用SRT1460（100mg / kg），SRT1720（100mg / kg），SRT501（500mg / kg）和罗格列酮（5mg / kg）。使用的载体是2％HPMC + 0.2％DOSS。每周两次测量各个小鼠体重。在给药2,4,6,8和10周时，采取进食的血糖测量，并且在治疗5周后，对来自每组的所有小鼠进行IPGTT。治疗10周后，进行ITT。使用JMP程序完成统计分析。通过单向ANOVA分析数据，并使用Dunnett检验与对照进行比较。 p值<0.05表示组之间的显着差异。
• 参考文献:

  [1]. Milne JC et al. Small molecule activators of SIRT1 as therapeutics for the treatment of type 2 diabetes. Nature. 2007 Nov 29;450(7170):712-6

  [2]. Baur JA, et al. Are sirtuins viable targets for improving healthspan and lifespan?,Nat Rev Drug Discov. 2012 Jun 1;11(6):443-61

  [3]. Yao H, et al. SIRT1 protects against emphysema via FOXO3-mediated reduction of premature senescence in mice.,J Clin Invest. 2012 Jun 1;122(6):2032-45.

  [4]. Gao D, et al. Activation of SIRT1 Attenuates Klotho Deficiency-Induced Arterial Stiffness and Hypertension by Enhancing AMP-Activated Protein Kinase Activity. Hypertension. 2016 Nov;68(5):1191-1199.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 海关编码: 2934100090

海关

海关编码	2934100090
中文概述	2934100090. 结构上含有一个非稠合噻唑环的化合物(不论是否氢化). 增值税率:17.0%. 退税率:9.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2934100090 other compounds containing an unfused thiazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0%