1403783-31-2

• 常用中文名：4-[[丁基[(苯基氨基)羰基]氨基]甲基]-N-羟基苯甲酰胺
• 常用英文名：Nexturastat A
• CAS号：1403783-31-2
• 分子式：C₁₉H₂₃N₃O₃
• 分子量：341.404
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 表观遗传学(Epigenetics) HDAC 抑制剂
• 发布时间：2018-12-17 17:43:55
• 更新时间：2024-01-14 16:00:05
• Nexturastat A是HDAC6高度选择性抑制剂,IC50为5 nM,对其它HDAC亚型无抑制性。
• 体外活性：Nexturastat A对B16鼠黑色素瘤细胞的生长有显著抑制作用（GI50：14.3 μM）。在B16鼠黑色素瘤细胞中，Nexturastat A剂量依赖性增加乙酰化的α-微管蛋白水平，但不影响组蛋白H3乙酰化伴随的脓肿。

名称

• 中文名: 4-[[丁基[(苯基氨基)羰基]氨基]甲基]-N-羟基苯甲酰胺
• 英文名: 4-[[butyl(phenylcarbamoyl)amino]methyl]-N-hydroxybenzamide
• 英文别名: Nexturastat-5mg; Nexturastat A; 4-{[Butyl(phenylcarbamoyl)amino]methyl}-N-hydroxybenzamide; Nexturastat-50mg; S7473; Nexturastat-10mg; Benzamide, 4-[[butyl[(phenylamino)carbonyl]amino]methyl]-N-hydroxy-; Nexturastat-25mg

物化性质

• 密度: 1.228±0.06 g/cm3
• 分子式: C₁₉H₂₃N₃O₃
• 分子量: 341.404
• 精确质量: 341.173950
• PSA: 85.16000
• LogP: 2.37
• 外观性状: white solid
• 折射率: 1.622
• 储存条件: -20℃
• 水溶解性: Very slightly soluble (0.13 g/L) (25 ºC)

生物活性

• 描述: Nexturastat A是HDAC6高度选择性抑制剂,IC50为5 nM,对其它HDAC亚型无抑制性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  HDAC6:5.02 nM (IC50)

  HDAC8:0.954 μM (IC50)

  HDAC1:3.02 μM (IC50)

  HDAC7:4.46 μM (IC50)

  HDAC11:5.14 μM (IC50)

  HDAC3:6.68 μM (IC50)

  HDAC9:6.72 μM (IC50)

  HDAC2:6.92 μM (IC50)

  HDAC10:7.57 μM (IC50)

  HDAC4:9.39 μM (IC50)

  HDAC5:11.7 μM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Bergman JA, et al. Selective histone deacetylase 6 inhibitors bearing substituted urea linkers inhibit melanoma cell growth. J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9891-9.