941575-71-9

• 常用中文名：BIP-135
• 常用英文名：BIP-135
• CAS号：941575-71-9
• 分子式：C₂₁H₁₃BrN₂O₃
• 分子量：421.24400
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 GSK-3
• 发布时间：2016-02-22 06:54:04
• 更新时间：2024-01-09 23:21:33
• BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。

名称

• 英文名: 1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-(3-benzofuranyl)-4-(5-bromo-1-methyl-1H-indol-3-yl)
• 英文别名: 3-(Benzofuran-3-yl)-4-(5-bromo-1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione; 3-(5-Bromo-1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-(benzofuran-3-yl)pyrrole-2,5-dione; BIP 135

物化性质

• 密度: 1.64±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点: 643.5±55.0 °C (760 mmHg)
• 分子式: C₂₁H₁₃BrN₂O₃
• 分子量: 421.24400
• 精确质量: 420.01100
• PSA: 64.24000
• LogP: 4.58300
• 外观性状: 固体
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3
• 靶点:

  IC50: 16 nM (GSK-3α), 21 nM (GSK-3β)[1]

• 体外研究: BIP-135(20-30μM；72小时)在25μM剂量下可提高人SMA成纤维细胞存活运动神经元(SMN)蛋白水平。典型的钟形剂量反应曲线是由于较高浓度的某些毒性引起的[1 ]。BIP-135(20μm,48小时)是氧化应激模型的优良神经保护剂〔1〕。Western Blot分析[1]细胞系：人SMA成纤维细胞浓度：20μM,25μM,30μM孵育时间：72小时结果：25μM时SMN水平增加7倍。
• 体内研究: BIP-135似乎没有毒性,动物耐受性良好(体重没有下降)〔1〕。BIP-135(75mg/kg；i.p.；每日；从出生后第0天到第21天)延长了脊髓性肌萎缩症小鼠模型的中位生存时间[1]。动物模型：雄性和雌性SMN2+/+,SMN2Δ7+/+,Smn+/–小鼠[1]剂量：75mg/kg给药：腹腔注射；每日一次；从出生后第0天到第21天结果：使SMA-KO动物的中位生存期适度延长两天。
• 参考文献:

  [1]. Chen PC, et al. Identification of a Maleimide-Based Glycogen Synthase Kinase-3 (GSK-3) Inhibitor, BIP-135, that Prolongs the Median Survival Time of Δ7 SMA KO Mouse Model of Spinal Muscular Atrophy. ACS Chem Neurosci. 2012 Jan 18;3(1):5-11.

安全

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: P301 + P310
• 危害码 (欧洲): T+
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII