BIP-135

• 常用名: BIP-135
• 英文名: BIP-135
• CAS号: 941575-71-9
• 分子量: 421.24400
• 密度: 1.64±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点: 643.5±55.0 °C (760 mmHg)
• 分子式: C₂₁H₁₃BrN₂O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A
• 符号: GHS06
• 信号词: Danger

BIP-135用途

BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。

BIP-135名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: 1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-(3-benzofuranyl)-4-(5-bromo-1-methyl-1H-indol-3-yl)

BIP-135生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3
• 靶点实验:

  IC50: 16 nM (GSK-3α), 21 nM (GSK-3β)[1]

• 体外研究: BIP-135(20-30μM；72小时)在25μM剂量下可提高人SMA成纤维细胞存活运动神经元(SMN)蛋白水平。典型的钟形剂量反应曲线是由于较高浓度的某些毒性引起的[1 ]。BIP-135(20μm,48小时)是氧化应激模型的优良神经保护剂〔1〕。Western Blot分析[1]细胞系：人SMA成纤维细胞浓度：20μM,25μM,30μM孵育时间：72小时结果：25μM时SMN水平增加7倍。
• 体内研究: BIP-135似乎没有毒性,动物耐受性良好(体重没有下降)〔1〕。BIP-135(75mg/kg；i.p.；每日；从出生后第0天到第21天)延长了脊髓性肌萎缩症小鼠模型的中位生存时间[1]。动物模型：雄性和雌性SMN2+/+,SMN2Δ7+/+,Smn+/–小鼠[1]剂量：75mg/kg给药：腹腔注射；每日一次；从出生后第0天到第21天结果：使SMA-KO动物的中位生存期适度延长两天。
• 参考文献:

  [1]. Chen PC, et al. Identification of a Maleimide-Based Glycogen Synthase Kinase-3 (GSK-3) Inhibitor, BIP-135, that Prolongs the Median Survival Time of Δ7 SMA KO Mouse Model of Spinal Muscular Atrophy. ACS Chem Neurosci. 2012 Jan 18;3(1):5-11.

BIP-135物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.64±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点: 643.5±55.0 °C (760 mmHg)
• 分子式: C₂₁H₁₃BrN₂O₃
• 分子量: 421.24400
• 精确质量: 420.01100
• PSA: 64.24000
• LogP: 4.58300
• InChIKey: QKQJCKAXFJBYKJ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cn1cc(C2=C(c3coc4ccccc34)C(=O)NC2=O)c2cc(Br)ccc21
• 外观性状: 固体
• 储存条件: -20°C

BIP-135安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: P301 + P310
• 危害码 (欧洲): T+
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII

BIP-135靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (... 来源：NCGC External Id：IP6K1-p1

实验名称：Inhibition of human GSK3beta-mediated YRRAAVPPSPSLSRHSSPHQ(pS)EDEEE phosphorylation 来源：ChEMBL 靶标：Glycogen synthase kinase-3 beta External Id：CHEMBL2390763

实验名称：Growth inhibition of human BxPC3 cells after 72 hrs by MTS assay 来源：ChEMBL 靶标：BXPC-3 External Id：CHEMBL963394

实验名称：Cytotoxicity against mouse MA-10 cells at 0.1 to 100 uM after 2 hrs by MTT assay 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2390758

实验名称：Growth inhibition of human HUPT3 cells after 72 hrs by MTS assay 来源：ChEMBL 靶标：HuP-T3 External Id：CHEMBL963395

实验名称：Inhibition of GSK3beta in mouse MA-10 cells assessed as stimulation of progesterone p... 来源：ChEMBL 靶标：Glycogen synthase kinase-3 beta External Id：CHEMBL2390757

实验名称：Inhibition of GSK3beta in mouse MA-10 cells assessed as stimulation of progesterone p... 来源：ChEMBL 靶标：Glycogen synthase kinase-3 beta External Id：CHEMBL2390756

实验名称：Growth inhibition of human MIAPaCa2 cells after 72 hrs by MTS assay 来源：ChEMBL 靶标：MIA PaCa-2 External Id：CHEMBL963393

实验名称：Anxiolytic-like activity in C57BL/6 mouse assessed as classified behavioral activity ... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL2390755

实验名称：Inhibition of GSK3beta in mouse MA-10 cells assessed as stimulation of progesterone p... 来源：ChEMBL 靶标：Glycogen synthase kinase-3 beta External Id：CHEMBL2390761

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BIP-135英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• 3-(Benzofuran-3-yl)-4-(5-bromo-1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione
• 3-(5-Bromo-1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-(benzofuran-3-yl)pyrrole-2,5-dione
• BIP 135

BIP-135常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: BIP-135的外观是什么？

A: BIP-135外观为固体。

Q: BIP-135的LogP（油水分配系数）是多少？

A: BIP-135LogP（油水分配系数）为4.58300。

Q: BIP-135有什么用途？

A: BIP-135主要用途：BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。

Q: BIP-135的CAS号是多少？

A: BIP-135CAS号为941575-71-9。

Q: BIP-135的分子式是什么？

A: BIP-135分子式为C21H13BrN2O3。

Q: BIP-135的英文名称是什么？

A: BIP-135英文名称为1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-(3-benzofuranyl)-4-(5-bromo-1-methyl-1H-indol-3-yl)。

Q: BIP-135的沸点是多少？

A: BIP-135沸点为643.5±55.0 °C (760 mmHg)。

Q: 941575-71-9的中文名称是什么？

A: 941575-71-9的中文名称为BIP-135。

Q: BIP-135有哪些英文别名？

A: BIP-135英文别名有：3-(Benzofuran-3-yl)-4-(5-bromo-1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione、 3-(5-Bromo-1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-(benzofuran-3-yl)pyrrole-2,5-dione、 BIP 135。

Q: BIP-135的分子量是多少？

A: BIP-135分子量为421.24400。

BIP-135生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司