675126-08-6

• 常用中文名：(1R,4S)-N-去甲基舍曲林盐酸盐
• 常用英文名：Dasotraline (hydrochloride)
• CAS号：675126-08-6
• 分子式：C₁₆H₁₆Cl₃N
• 分子量：328.664
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 多巴胺转运蛋白
• 发布时间：2017-09-10 23:31:28
• 更新时间：2024-01-20 18:25:29
• Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺,去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂,IC50值分别为4,6和11 nM。

名称

• 中文名: Dasotraline hydrochloride
• 英文名: (1R,4S)-N-Desmethyl Sertraline Hydrochloride
• 英文别名: (1R,4S)-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-ylamine hydrochloride; UNII:1VIY7J4C0I; (1R,4S)-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine Hydrochloride; SEP-225289 HCI; (1R,4S)-trans-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenamine HCl; trans-4-(3,4-Dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenamine hydrochloride; (1R,4S)-4-(3,4-Dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenamine hydrochloride (1:1); NorSertraline; (1R,4S)-trans 4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-napthalenamine hydrochloride; (1R,4S)-4-(3,4-Dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenamine Hydrochlorid; 1-Naphthalenamine, 4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-, (1R,4S)-, hydrochloride (1:1); (1R,4S)-4-(3,4-Dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenamine Hydrochloride; (1R,4S)-N-Desmethyl Sertraline Hydrochloride; Dasotraline (hydrochloride)

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₆Cl₃N
• 分子量: 328.664
• 精确质量: 327.034821
• PSA: 26.02000
• LogP: 6.42120
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺,去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂,IC50值分别为4,6和11 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺转运蛋白
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 4 nM (dopamine), 6 nM (norepinephrine), 11 nM (serotonin)[1]

• 体内研究: 急性给予达索罗林剂量依赖性地分别通过激活α2,D2和5-HT1A自身受体降低LC NE,VTA DA和DR 5-HT神经元的自发放电率。 Dasotraline主要抑制LC NE神经元的放电率,同时仅产生VTA DA和DR 5-HT神经元放电的部分降低。 SEP-225289在抑制5-HT和NE转运蛋白方面具有同等作用,因为它可以延长50％恢复背侧海马CA3锥体神经元的放电活性所需的时间,这是由微电解质应用5-HT和NE [1]。随着SEP-225289剂量的增加,平均多巴胺和血清素转运蛋白占有率增加。对于8mg,平均多巴胺和5-羟色胺转运蛋白占据率分别为33％±11％和2％±13％; 12毫克分别为44％±4％和9％±10％; 16 mg [49]分别为49％±7％和14％±15％。
• 参考文献:

  [1]. Guiard BP, et al. Characterization of the electrophysiological properties of triple reuptake inhibitors on monoaminergic neurons. Int J Neuropsychopharmacol. 2011 Mar;14(2):211-23.

  [2]. DeLorenzo C, et al. SEP-225289 serotonin and dopamine transporter occupancy: a PET study.

合成路线

1097616-52-8 ~94% 675126-08-6

文献：Thalen, Lisa K.; Zhao, Dongbo; Sortais, Jean-Baptiste; Paetzold, Jens; Hoben, Christine; Baeckvall, Jan-E. Chemistry - A European Journal, 2009 , vol. 15, # 14 p. 3403 - 3410

675126-11-1 ~% 675126-08-6

文献：WO2007/6003 A2, ; Page/Page column 26; 29 ;

79560-19-3 ~% 675126-08-6

文献：Organic Process Research and Development, , vol. 11, # 4 p. 726 - 730

上下游产品

上游产品  3
1097616-52-8 675126-11-1 79560-19-3
下游产品  0