30195-30-3

• 常用中文名：Ro5-3335
• 常用英文名：Ro 5-3335
• CAS号：30195-30-3
• 分子式：C₁₃H₁₀ClN₃O
• 分子量：259.69100
• 相关类别： 信号通路 其他 其他
• 发布时间：2016-11-21 18:17:16
• 更新时间：2024-01-08 15:53:51
• Ro5-3335 是一种苯二氮化合物,能作为核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂,可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。

名称

• 中文名: 7-氯-5-(1H-吡咯-2-基)-1H-苯并[e][1,4]二氮杂卓-2(3H)-酮
• 英文名: 7-chloro-5-(1H-pyrrol-2-yl)-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
• 英文别名: 2H-1,4-Benzodiazepin-2-one,7-chloro-1,3-dihydro-5-pyrrol-2-yl; UNII-DLH4T68L7I; Ro 5-3335

物化性质

• 密度: 1.46g/cm3
• 沸点: 501.6ºC at 760mmHg
• 熔点: 256 °C (分解)
• 分子式: C₁₃H₁₀ClN₃O
• 分子量: 259.69100
• 闪点: 257.1ºC
• 精确质量: 259.05100
• PSA: 57.25000
• LogP: 2.03120
• 外观性状: 微浅黄色至浅红黄色晶体或粉末
• 折射率: 1.712
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Ro5-3335 是一种苯二氮化合物,能作为核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂,可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  RUNX1-CBFβ interaction[1]

• 体外研究: Ro5-3335对人CBF白血病细胞株具有抗增殖活性,ME-1、Kasumi-1和REH的IC50s分别为1.1μM、21.7μM和17.3μM[1]。Ro5-3335抑制斑马鱼胚胎最终造血[1]。Ro5-3335不能完全分解RUNX1-CBFβ相互作用,但改变了它们的复合物的构象或增加了RUNX1与CBFβ在复合物中的距离[1]。
• 体内研究: 在斑马鱼模型中,Ro5-3335被鉴定为RUNX1–CBFβ功能的抑制剂[1]。Ro5-3335拯救了一条RUNX1-ETO转基因斑马鱼的前期胚胎表型[1]。Ro5-3335(300 mg/kg/d；p.o；30天)降低小鼠CBFB-MYH11白血病模型的白血病负担[1]。动物模型：C57BL/6小鼠(白血病模型)[1]剂量：300 mg/kg给药：口服；每日；30天结果：减少移植小鼠体内c-kit+细胞的数量,减少白血病细胞在肝脏、骨髓和脾脏的浸润。
• 参考文献:

  [1]. Cunningham L, et al. Identification of benzodiazepine Ro5-3335 as an inhibitor of CBF leukemia through quantitative high throughput screen against RUNX1-CBFβ interaction. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Sep 4;109(36):14592-7.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi