1019839-52-1

• 常用中文名：CB1 inverse agonist 2
• 常用英文名：CB1 inverse agonist 2
• CAS号：1019839-52-1
• 分子式：C₂₄H₂₀ClFN₂OS
• 分子量：438.94500
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
• 发布时间：2017-06-16 19:24:24
• 更新时间：2024-01-06 16:08:22
• CB1反向激动剂2是大麻类受体CB1的口服活性反向激动剂。CB1反向激动剂2在小鼠模型中有效抑制CP55940诱导的低体温和厌食[1]。

名称

• 英文名: N-Butyl-11-(3-chloro-4-fluorophenyl)dibenzo[b,f][1,4]thiazepine-8 -carboxamide

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₀ClFN₂OS
• 分子量: 438.94500
• 精确质量: 438.09700
• PSA: 70.25000
• LogP: 6.65310

生物活性

• 描述: CB1反向激动剂2是大麻类受体CB1的口服活性反向激动剂。CB1反向激动剂2在小鼠模型中有效抑制CP55940诱导的低体温和厌食[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
• 靶点:

  CB1:9.7 (pKi)

  CB2:6.0 (pKi)

• 体外研究: CB1反向激动剂2(化合物12h)对 煤层气1具有选择性,对 煤层气1和 煤层气2的 pKi值分别为 9.7和 6.0[1]。
• 体内研究: CB1反向激动剂2(化合物12h)(1mg/kg；腹腔注射; 单次剂量) 对体温降低的抑制程度达到 70%(10mg/kg；口服; 单剂量) 对食物摄入的抑制率达到 59%[1]。 CB1反向激动剂2(10mg/kg；口服; 每天一次,持续 14天) 导致小鼠体重与初始体重相比,出现 13%的减轻[1]。
• 参考文献:

  [1]. Synthesis and Evaluation of Dibenzothiazepines: A Novel Class of Selective Cannabinoid-1 Receptor Inverse AgonistsJ. Med. Chem., 2009, 52 (7), pp 1975-1982

  [2]. Pettersson H, et al. Synthesis and evaluation of dibenzothiazepines: a novel class of selective cannabinoid-1 receptor inverse agonists. J Med Chem. 2009 Apr 9;52(7):1975-82.