CB1 inverse agonist 2

• 常用名: CB1 inverse agonist 2
• 英文名: CB1 inverse agonist 2
• CAS号: 1019839-52-1
• 分子量: 438.94500
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₂₀ClFN₂OS
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

CB1 inverse agonist 2用途

CB1反向激动剂2是大麻类受体CB1的口服活性反向激动剂。CB1反向激动剂2在小鼠模型中有效抑制CP55940诱导的低体温和厌食[1]。

CB1 inverse agonist 2名称

• 英文名: N-Butyl-11-(3-chloro-4-fluorophenyl)dibenzo[b,f][1,4]thiazepine-8 -carboxamide

CB1 inverse agonist 2生物活性

• 描述: CB1反向激动剂2是大麻类受体CB1的口服活性反向激动剂。CB1反向激动剂2在小鼠模型中有效抑制CP55940诱导的低体温和厌食[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
• 靶点实验:

  CB1:9.7 (pKi)

  CB2:6.0 (pKi)

• 体外研究: CB1反向激动剂2(化合物12h)对 煤层气1具有选择性,对 煤层气1和 煤层气2的 pKi值分别为 9.7和 6.0[1]。
• 体内研究: CB1反向激动剂2(化合物12h)(1mg/kg；腹腔注射; 单次剂量) 对体温降低的抑制程度达到 70%(10mg/kg；口服; 单剂量) 对食物摄入的抑制率达到 59%[1]。 CB1反向激动剂2(10mg/kg；口服; 每天一次,持续 14天) 导致小鼠体重与初始体重相比,出现 13%的减轻[1]。
• 参考文献:

  [1]. Synthesis and Evaluation of Dibenzothiazepines: A Novel Class of Selective Cannabinoid-1 Receptor Inverse AgonistsJ. Med. Chem., 2009, 52 (7), pp 1975-1982

  [2]. Pettersson H, et al. Synthesis and evaluation of dibenzothiazepines: a novel class of selective cannabinoid-1 receptor inverse agonists. J Med Chem. 2009 Apr 9;52(7):1975-82.

CB1 inverse agonist 2物理化学性质

• 分子式: C₂₄H₂₀ClFN₂OS
• 分子量: 438.94500
• 精确质量: 438.09700
• PSA: 70.25000
• LogP: 6.65310
• InChIKey: OHOQFGDSEWQDAX-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCCCNC(=O)c1ccc2c(c1)N=C(c1ccc(F)c(Cl)c1)c1ccccc1S2

CB1 inverse agonist 2靶点实验

查看更多实验

实验名称：Metabolic stability in human microsomes assessed as intrinsic clearance 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1002991

实验名称：Solubility in polyethylene glycol 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1002993

实验名称：Metabolic stability in rat microsomes assessed as intrinsic clearance 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1002992

实验名称：Inverse agonist activity at CB1 receptor assessed as repression of basal receptor act... 来源：ChEMBL 靶标：Cannabinoid receptor 1 External Id：CHEMBL1002987

实验名称：CB Receptor Radioligand Binding Assay (Ki) from Article 10.1021/jm801534c: "Synthesis... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_3185_1

实验名称：Displacement of [3H]SR141716 from human recombinant CB1 receptor expressed in HEK293 ... 来源：ChEMBL 靶标：Cannabinoid receptor 1 External Id：CHEMBL1002988

实验名称：Binding affinity to adenosine A2A receptor 来源：ChEMBL 靶标：Adenosine receptor A2a External Id：CHEMBL1000198

实验名称：Binding affinity to adenosine A1 receptor 来源：ChEMBL 靶标：Adenosine receptor A1 External Id：CHEMBL1000197

实验名称：Binding affinity to adrenergic beta2 receptor 来源：ChEMBL 靶标：Beta-2 adrenergic receptor External Id：CHEMBL1000160

实验名称：Binding affinity to adrenergic beta-1 receptor 来源：ChEMBL 靶标：Beta-1 adrenergic receptor External Id：CHEMBL1000159

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