915087-27-3

• 常用中文名：RD 162
• 常用英文名：RD162
• CAS号：915087-27-3
• 分子式：C₂₂H₁₆F₄N₄O₂S
• 分子量：476.45
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2016-12-23 07:25:10
• 更新时间：2024-01-15 16:29:33
• RD162是一种二芳基硫代乙内酰脲,是一种口服活性非甾体抗雄激素(NSAA)。RD162特异性结合雄激素受体(AR)。RD162在去势耐受的人类前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退[1]。

名称

• 中文名: N-甲基-4-[7-(4-氰基-3-三氟甲基苯基)-8-氧代-6-硫酮-5,7-二氮杂螺[3.4]辛烷-5-基]-2-氟苯甲酰胺
• 英文名: 4-[7-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-8-oxo-6-sulfanylidene-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamide
• 英文别名: 4-[7-(4-cyano-3-trifluoromethyl-phenyl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diaza-spiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-n-methyl-benzamide; rd 162; N-Methyl-4-[7-(4-cyano-3-trifluoromethylphenyl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluorobenzamide

物化性质

• 密度: 1.55
• 分子式: C₂₂H₁₆F₄N₄O₂S
• 分子量: 476.45
• 精确质量: 476.09300
• PSA: 112.02000
• LogP: 4.84138
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: RD162是一种二芳基硫代乙内酰脲,是一种口服活性非甾体抗雄激素(NSAA)。RD162特异性结合雄激素受体(AR)。RD162在去势耐受的人类前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 体外研究: RD162(1-10μM；4天)抑制具有内源性AR基因扩增的人前列腺癌细胞系VCaP的生长并诱导凋亡[1]。在体外荧光偏振分析中,RD162很少或没有与孕酮、雌激素或糖皮质激素受体结合[1]。细胞活力测定[1]细胞系：VCaP细胞浓度：1,10μM培养时间：4天结果：抑制细胞生长。
• 体内研究: RD162(10 mg/kg；口服灌胃；每日；持续28天)导致所有肿瘤消退[1]。RD162(0.1,1,10 mg/kg；口服灌胃；每天；持续5天)持续降低去势雄性小鼠体内10 mg/kg/天人LNCaP/AR异种移植物的荧光素酶活性,而低剂量0.1和1.0 mg/kg/天的效果最小。RD162可显著减少5天后的细胞增殖[1]。RD162(20 mg/kg；灌胃)为∼口服后50%的生物利用度,血清半衰期约为30小时[1]。动物模型：携带LNCaP/AR异种移植物的去势雄性小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：灌胃；每日的28天结果：所有肿瘤均消退。动物模型：雄性小鼠[1]剂量：20mg/kg(药代动力学分析)给药：口服灌胃(0.5%羟甲基丙基纤维素)结果：Had∼口服后50%的生物利用度,血清半衰期约为30小时。
• 参考文献:

  [1]. Chris Tran, et al. Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer. Science. 2009 May 8;324(5928):787-90.