241800-97-5

• 常用中文名：Zoniporide hydrochloride
• 常用英文名：Zoniporide hydrochloride
• CAS号：241800-97-5
• 分子式：C₁₇H₁₈Cl₂N₆O
• 分子量：393.270
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2016-12-30 17:52:37
• 更新时间：2024-01-03 11:58:15
• Zoniporide (CP-597396) hydrochloride 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride 抑制人 NHE-1 (IC50=14 nM),与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性,并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50=59 nM)。

名称

• 中文名: Zoniporide hydrochloride
• 英文名: Zoniporide dihydrochloride,[1-(Quinolin-5-yl)-5-cyclopropyl-1H-pyrazole-4-carbonyl]guanidinedihydrochloride
• 英文别名: N-Carbamimidoyl-5-cyclopropyl-1-(5-quinolinyl)-1H-pyrazole-4-carboxamide dihydrochloride; 1H-Pyrazole-4-carboxamide, N-(aminoiminomethyl)-5-cyclopropyl-1-(5-quinolinyl)-, hydrochloride (1:2); zoniporide dihydrochloride; 5-Cyclopropyl-N-(diaminomethylene)-1-(quinolin-5-yl)-1H-pyrazole-4-carboxamide dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₈Cl₂N₆O
• 分子量: 393.270
• 精确质量: 392.091919
• PSA: 112.18000
• LogP: 4.71610
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Zoniporide (CP-597396) hydrochloride 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride 抑制人 NHE-1 (IC50=14 nM),与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性,并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50=59 nM)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  IC50: 14 nM (NHE-1)[1]

• 体内研究: Zoniporide(0.25-4 mg/kg；静脉注射；每小时持续2小时)引起开胸麻醉兔梗死面积的剂量依赖性减少(ED50=0.45 mg/kg/h)[1]。Zoniporide表现出适度的血浆蛋白结合,在猴子体内有1.5小时的t1/2,并且有一种主要的活性代谢物[1]。Zoniporide治疗显示AUC0-∞和t1/2分别为0.07μg h/mL和0.5小时[2]。动物模型：兔[1]剂量：0.25,1,4mg/kg给药：每小时给药2小时；静脉注射结果：麻醉兔梗死面积呈剂量依赖性显著缩小。ED50为0.45mg/kg/h。动物模型：大鼠[2]剂量：1mg/kg给药：静脉注射(药代动力学分析)结果：AUC0-∞和t1/2分别为0.07μg h/mL和0.5h。
• 参考文献:

  [1]. Tracey WR, et al. Zoniporide: a potent and selective inhibitor of the human sodium-hydrogen exchanger isoform 1 (NHE-1). Cardiovasc Drug Rev. 2003 Spring;21(1):17-32.

  [2]. Guzman-Perez A, et al. Discovery of zoniporide: a potent and selective sodium-hydrogen exchanger type 1 (NHE-1) inhibitor with high aqueous solubility. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Mar 26;11(6):803-7.

合成路线

241800-98-6 ~% 241800-97-5

文献：PFIZER PRODUCTS, INC. Patent: WO2005/79803 A1, 2005 ; Location in patent: Page/Page column 41 ; WO 2005/079803 A1

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