251356-45-3

• 常用中文名：SU16f
• 常用英文名：SU 16f
• CAS号：251356-45-3
• 分子式：C₂₄H₂₂N₂O₃
• 分子量：386.44300
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 PDGFR
• 发布时间：2017-04-06 12:22:58
• 更新时间：2024-01-07 03:07:14
• SU16f 是有效的,选择性 PDGFRβ 抑制剂,对 PDGFRβ,PDGFR1,PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM,140 nM,2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。

名称

• 英文名: 3-[2,4-dimethyl-5-[(2-oxo-6-phenyl-1H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrol-3-yl]propanoic acid
• 英文别名: su 16f

物化性质

• 密度: 1.292±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点: 661.7±55.0 ℃(Predicted)
• 分子式: C₂₄H₂₂N₂O₃
• 分子量: 386.44300
• 精确质量: 386.16300
• PSA: 82.19000
• LogP: 4.94640
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: SU16f 是有效的,选择性 PDGFRβ 抑制剂,对 PDGFRβ,PDGFR1,PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM,140 nM,2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
• 靶点:

  PDGFRβ:10 nM (IC50)

  PDGFR2:140 nM (IC50)

  PDGFR1:2.29 μM (IC50)

• 体外研究: SU16f(20μM；8小时)预处理抑制GC-MSC-CM在SGC-7901细胞增殖中的促进作用[1]。SU16f(20μM；8小时)通过GC-MSC-CM显着消除SGC-7901中的PDGFRβ活化。SU16f预处理导致E-钙粘蛋白的上调和N-钙粘蛋白,波形蛋白和α-SMA的下调。SU16f预处理导致GC-MSC-CM下调SGC-7901细胞中p-AKT,Bcl-xl和Bcl-2水平以及Bax表达上调[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：GC-MSC/SGC-7901共培养系统中的SGC-7901细胞浓度：20μM孵育时间：8小时结果：抑制GC-MSC-CM在SGC-7901中的促进作用细胞增殖。蛋白质印迹分析[1]细胞系：SGC-7901细胞浓度：20μM孵育时间：8小时结果：GC-MSC-CM显着消除SGC-7901中PDGFRβ的活化,并导致E-钙粘蛋白的上调和下调N-钙粘蛋白,波形蛋白和α-SMA。
• 参考文献:

  [1]. Sun L, et al. Design, synthesis, and evaluations of substituted 3-[(3- or 4-carboxyethylpyrrol-2-yl)methylidenyl]indolin-2-ones as inhibitors of VEGF, FGF, and PDGF receptor tyrosine kinases. J Med Chem. 1999 Dec 16;42(25):5120-30.

  [2]. Huang F, et al. Gastric cancer-derived MSC-secreted PDGF-DD promotes gastric cancer progression. J Cancer Res Clin Oncol. 2014 Nov;140(11):1835-48.

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