描述 |
SU16f 是有效的,选择性 PDGFRβ 抑制剂,对 PDGFRβ,PDGFR1,PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM,140 nM,2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。
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相关类别 |
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靶点 |
PDGFRβ:10 nM (IC50)
PDGFR2:140 nM (IC50)
PDGFR1:2.29 μM (IC50)
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体外研究 |
SU16f(20μM;8小时)预处理抑制GC-MSC-CM在SGC-7901细胞增殖中的促进作用[1]。SU16f(20μM;8小时)通过GC-MSC-CM显着消除SGC-7901中的PDGFRβ活化。SU16f预处理导致E-钙粘蛋白的上调和N-钙粘蛋白,波形蛋白和α-SMA的下调。SU16f预处理导致GC-MSC-CM下调SGC-7901细胞中p-AKT,Bcl-xl和Bcl-2水平以及Bax表达上调[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:GC-MSC/SGC-7901共培养系统中的SGC-7901细胞浓度:20μM孵育时间:8小时结果:抑制GC-MSC-CM在SGC-7901中的促进作用细胞增殖。蛋白质印迹分析[1]细胞系:SGC-7901细胞浓度:20μM孵育时间:8小时结果:GC-MSC-CM显着消除SGC-7901中PDGFRβ的活化,并导致E-钙粘蛋白的上调和下调N-钙粘蛋白,波形蛋白和α-SMA。
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参考文献 |
[1]. Sun L, et al. Design, synthesis, and evaluations of substituted 3-[(3- or 4-carboxyethylpyrrol-2-yl)methylidenyl]indolin-2-ones as inhibitors of VEGF, FGF, and PDGF receptor tyrosine kinases. J Med Chem. 1999 Dec 16;42(25):5120-30. [2]. Huang F, et al. Gastric cancer-derived MSC-secreted PDGF-DD promotes gastric cancer progression. J Cancer Res Clin Oncol. 2014 Nov;140(11):1835-48.
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