439144-66-8

• 常用中文名：IMD-0560
• 常用英文名：IMD-0560
• CAS号：439144-66-8
• 分子式：C₁₅H₈BrF₆NO₂
• 分子量：428.12400
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2017-05-25 00:32:23
• 更新时间：2023-01-16 09:58:39
• IMD-0560 是一个新型的 IκB kinase β 抑制剂。

名称

• 中文名: IMD-0560
• 英文名: N-[2,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-bromo-2-hydroxybenzamide
• 英文别名: IMD-0560; Benzamide,N-(2,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-5-bromo-2-hydroxy

物化性质

• 分子式: C₁₅H₈BrF₆NO₂
• 分子量: 428.12400
• 精确质量: 426.96400
• PSA: 52.82000
• LogP: 5.82860
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: IMD-0560 是一个新型的 IκB kinase β 抑制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IKKβ

• 体外研究: 用IMD-0560预处理抑制由TNFα诱导的IκBα降解和p65磷酸化。 IMD-0560还抑制TNFα诱导的转录活性。用IMD-0560预处理强烈抑制TNFα诱导的细胞侵袭。用IMD-0560预处理通过抑制MMP-9表达来抑制MMP-9活性[1]。
• 体内研究: 在IMD-0560治疗组中肿瘤大小以剂量依赖性方式降低,并且在用5mg/kg IMD-0560治疗的一些小鼠中未检测到肿瘤。与对照组相比,IMD-0560治疗组的颧骨破坏明显受到抑制。尽管5mg/kg IMD-0560治疗组的肿瘤大小小于3mg/kg IMD-0560治疗组的肿瘤大小,但每种治疗对颧骨破坏的抑制作用相似[1]。
• 细胞实验: 在含有明胶包被的多孔膜的改良室中评估细胞迁移。在TNFα处理前2小时将IMD-0560置于上室中，并将TNFα以10ng / mL置于下室中;然后，将室温育24小时。接下来，刮掉附着在膜上表面的细胞，并将迁移到下表面的细胞固定并用DAPI染色[1]。
• 动物实验: 使用60只雄性小鼠，在8至10周龄时体重约20g。用乙醚麻醉它们，并将DMEM中的0.1mL SCCVII注射到左咬肌区域。将小鼠随机分成6组，具有相似的平均体重。注射后一周（早期治疗：E）或2周（晚期治疗：L），用载体（50μL羧甲基纤维素：CMC /小鼠）将小鼠注射到左咬肌区域和左下颌骨表面之间。 ，n = 10）或IMD-0560（3或5mg / kg /50μLCMC/小鼠，n = 10），每周3次，共3周（E）或2周（L）。使用卡尺评估肿瘤大小，并计算肿瘤体积。在第3周结束时，对所有存活的小鼠实施安乐死，并将小鼠的头部固定在3.7％的甲醛中[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tada Y, et al. The novel IκB kinase β inhibitor IMD-0560 prevents bone invasion by oral squamous cell carcinoma. Oncotarget. 2014 Dec 15;5(23):12317-30.