684647-62-9

• 常用中文名：Ropivacaine-d7
• 常用英文名：Ropivacaine-d7
• CAS号：684647-62-9
• 分子式：C₁₇H₁₉D₇N₂O
• 分子量：281.44
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2016-11-20 05:40:14
• 更新时间：2024-04-02 16:25:03
• 罗哌卡因-d7是氘标记的罗哌卡因。罗哌卡因是一种有效的钠通道阻滞剂。罗哌卡因通过可逆抑制神经纤维中的钠离子内流来阻断冲动传导[1][2]。罗哌卡因也是K2P(双孔域钾通道)TREK-1的抑制剂,COS-7细胞膜的IC50为402.7μM【3】。罗哌卡因用于神经病理性疼痛管理的研究[1]。

名称

• 英文名: (2S)-N-(2,6-dimethylphenyl)-1-(1,1,2,2,3,3,3-heptadeuteriopropyl)piperidine-2-carboxamide

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₉D₇N₂O
• 分子量: 281.44
• 精确质量: 281.24800
• PSA: 35.83000
• LogP: 4.09380

生物活性

• 描述: 罗哌卡因-d7是氘标记的罗哌卡因。罗哌卡因是一种有效的钠通道阻滞剂。罗哌卡因通过可逆抑制神经纤维中的钠离子内流来阻断冲动传导[1][2]。罗哌卡因也是K2P(双孔域钾通道)TREK-1的抑制剂,COS-7细胞膜的IC50为402.7μM【3】。罗哌卡因用于神经病理性疼痛管理的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Dene Simpson, et al. Ropivacaine: a review of its use in regional anaesthesia and acute pain management. Drugs. 2005;65(18):2675-717.

  [3]. Li TF, et al. Epidural sustained release ropivacaine prolongs anti-allodynia and anti-hyperalgesia in developing and established neuropathic pain. PLoS One. 2015 Jan 24;10(1):e0117321.

  [4]. Hye Won Shin, et al. The inhibitory effects of bupivacaine, levobupivacaine, and ropivacaine on K2P (two-pore domain potassium) channel TREK-1. J Anesth

  [5]. Milan Patel, et al. Ropivacaine Inhibits Pressure-Induced Lung Endothelial Hyperpermeability in Models of Acute Hypertension. Life Sci. 2019 Apr 1;222:22-28.