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1258457-59-8

1258457-59-8结构式
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英文名 1-(4-(aminomethyl)benzyl)-2-butyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-ylamine
英文别名 1-(4-(Aminomethyl)benzyl)-2-butyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amine
1H-Imidazo[4,5-c]quinolin-4-amine, 1-[[4-(aminomethyl)phenyl]methyl]-2-butyl- HCL
描述 TLR7/8激动剂1是toll样受体(TLR7)/TLR8双激动剂咪唑并喹啉。
相关类别
靶点

TLR7

TLR8

体外研究 TLR7/8激动剂1(化合物5d)显示出显著的免疫刺激活性。TLR7/8激动剂1用作荧光团共价连接的方便前体,而不会显著丧失活性。TLR7/8受体激动剂1保持TLR7激动活性,EC50为20nM。TLR7/8激动剂1直接与市售的异硫氰酸荧光素和异硫氰酸罗丹明B共价偶联[1]。TLR7/8激动剂1(化合物1)在人TLR7(50nM)和TLR8(55nM)初级筛选中显示出显著不同的激动效力[2]。
激酶实验 NF-κB的诱导使用人TLR-2、TLR3、TLR4、TLR5、TLR7、TLR8、TLR9和NOD-1/NOD-2特异性、快速吞吐量、液体处理器辅助的报告基因测定来定量。用合适的hTLR(或NOD)和分泌的碱性磷酸酶(sAP)稳定共转染的HEK293细胞保持在HEK蓝选择培养基中。在NF-κB/AP-1启动子的控制下,分泌性碱性磷酸酶(sAP)的稳定表达可由适当的TLR/NOD激动剂诱导,上清液中的细胞外sAP与NF-κB的诱导成比例。在384孔平底细胞培养处理的微量滴定板中,以约105个细胞/mL的密度在80μL/孔的体积中孵育报告细胞。使用碱性磷酸酶特异性发色剂(存在于HEK检测介质中)在620nm处分光光度法测定sAP[2]。
细胞实验 新鲜人外周血单核细胞(hPBMC)是在知情同意的情况下,根据Ficoll–Hypaque梯度的机构指南,从静脉穿刺获得的人血液中分离出来的。用分级浓度的测试化合物(例如TLR7/8激动剂1;0.1、1、10和100μg/mL)刺激PBMC等分试样(100μL/孔中的105个细胞)12小时。通过离心分离上清液,并使用分析物特异性多重细胞因子/趋化因子珠阵列测定法进行重复测定[2]。
参考文献

[1]. Shukla NM, et al. Syntheses of fluorescent imidazoquinoline conjugates as probes of Toll-like receptor 7. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Nov 15;20(22):6384-6.  

[2]. Beesu M, et al. Structure-Based Design of Human TLR8-Specific Agonists with Augmented Potency and Adjuvanticity. J Med Chem. 2015 Oct 8;58(19):7833-49.  

分子式 C22H25N5
分子量 359.46700
精确质量 359.21100
PSA 82.75000
LogP 5.29780