39219-28-8

• 常用中文名：普罗雌烯
• 常用英文名：Promestriene
• CAS号：39219-28-8
• 分子式：C₂₂H₃₂O₂
• 分子量：328.488
• 相关类别： 原料药 激素及调节内分泌功能类药 雌激素及孕激素类药
• 发布时间：2018-08-14 11:54:18
• 更新时间：2024-01-08 15:15:26
• 雌激素类及抗雌激素药物，可与氯喹那多等配成复方制剂，更芬宝等药物。用于有雌激素缺乏所致的外阴、前庭部及阴道环部萎缩性病变。
• 普罗雌烯属于甾体类雌激素药物。对女性生殖器粘膜具有恢复营养，促进宫颈和阴道粘膜损伤的修复作用。此外，还可以促进乳酸菌生成，有利于保持阴道的酸性环境，防止细菌入侵。 普罗雌烯主要用于雌激素缺乏所致泌尿生殖系统粘膜干燥、瘙痒、疼痛等替代疗法；还具有促进外阴、阴道因手术及理疗后伤口的愈合作用。本品是阴道局部用药，不会对远端性器官如子宫、乳腺和脑垂体等产生雌激素样影响。

名称

• 中文名: 普罗雌烯
• 英文名: Promestriene
• 中文别名: 氯底酚胺
• 英文别名: 17-Methoxy-3-propoxyestra-1,3,5(10)-triene; MFCD00867247; Promestriene; EINECS 254-361-6; Promestriene [DCF:INN]; Estra-1,3,5(10)-triene, 17-methoxy-3-propoxy-; 3-Propoxy-17beta-methoxy-1,3,5(10)-estratriene

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 436.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 64-660ºC
• 分子式: C₂₂H₃₂O₂
• 分子量: 328.488
• 闪点: 153.3±28.3 °C
• 精确质量: 328.240234
• PSA: 18.46000
• LogP: 6.48
• 外观性状: 白色固体
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.546
• 储存条件: -20°C Freezer

生物活性

• 描述: Promestriene 是一种合成的雌二醇二乙醚,是一种局部有效的雌激素。Promestriene 对阴道萎缩有作用,但吸收量小。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: 异雌三烯是雌二醇的类似物,在阴道内给药时,雌二醇被最低限度地吸收,没有全身效应,无论是作为妇科乳膏还是胶囊[2]。外用普罗雌三烯在慢性使用中吸收最少,据报道可显著改善阴道萎缩的症状[3]。
• 参考文献:

  [1]. Isabel Santos, et al. Urogenital Disorders Associated With Oestrogen Deficiency: The Role of Promestriene as Topical Oestrogen Therapy. Gynecol Endocrinol. 2010 Sep;26(9):644-51.

  [2]. Lino Del Pup, et al. Promestriene, a Specific Topic Estrogen. Review of 40 Years of Vaginal Atrophy Treatment: Is It Safe Even in Cancer Patients. Anticancer Drugs. 2013 Nov;24(10):989-98.

  [3]. AJO Almodovar, et al. Abstract P5-05-07: Promestriene effects on estrogen-sensitive breast cancer cell proliferation in vitro. Cancer Res 2013;73(24 Suppl): Abstract nr P5-05-07.

制备

以雌二醇为原料，利用Williamson合成法制备雌二醇丙基醚，然后以氢化钠为碱性催化剂，碘甲烷为甲基化试剂制备普罗雌烯。