85416-75-7

• 常用中文名：(−)-Rolipram
• 常用英文名：(R)-(-)-Rolipram
• CAS号：85416-75-7
• 分子式：C₁₆H₂₁NO₃
• 分子量：275.343
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2018-09-27 18:48:44
• 更新时间：2024-01-21 10:28:13
• (R)-(-)-Rolipram是cAMP-特异的PDE4抑制剂，IC50为220nM。在抑制PDE4膜结合实验中其抑制性高于(+)-rolipram 2.5倍。

名称

• 中文名: (R)-(-)-咯利普兰
• 英文名: (4R)-4-(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)pyrrolidin-2-one
• 中文别名: (4S)-4-[3-(环戊基氧基)-4-甲氧基苯基]-2-吡咯烷酮
• 英文别名: (-)-rolipram; (4R)-4-[3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]-2-pyrrolidinone; (R)-(-)-Rolipram; R-(-)-4-[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]-2-pyrrolidinone; 2-Pyrrolidinone, 4-(3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)-, (R)-; (R)-4-(3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)pyrrolidin-2-one; (4R)-4-[3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]pyrrolidin-2-one; 2-Pyrrolidinone, 4-[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]-, (4R)-; (S)-ROLIPRAM

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 472.7±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 134 °C
• 分子式: C₁₆H₂₁NO₃
• 分子量: 275.343
• 闪点: 239.7±28.7 °C
• 精确质量: 275.152130
• PSA: 47.56000
• LogP: 1.43
• 外观性状: 固体;White to Almost white powder to crystal
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.552
• 储存条件: <0°C;避免加热

生物活性

• 描述: (R)-(-)-Rolipram是cAMP-特异的PDE4抑制剂,IC50为220nM。在抑制PDE4膜结合实验中其抑制性高于(+)-rolipram 2.5倍。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 腺苷酸环化酶激活剂毛喉素对cAMP合成的增加或磷酸二酯酶抑制剂异丁基甲基黄嘌呤(IBMX)和(R)-(-)-咯利普兰(MedChem Express)对cAMP水解的减少抑制了caspase-1的裂解和IL-1β的分泌。剂量依赖性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Guo C, et al. Bile Acids Control Inflammation and Metabolic Disorder through Inhibition of NLRP3 Inflammasome. Immunity. 2016 Oct 18;45(4):944.

安全

• 海关编码: 2933790090

合成路线

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