1116652-18-6

• 常用中文名：LUF6096
• 常用英文名：LUF6096
• CAS号：1116652-18-6
• 分子式：C₂₂H₂₁Cl₂N₃O
• 分子量：414.32800
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷受体
• 发布时间：2017-09-23 08:54:41
• 更新时间：2024-01-16 14:44:12
• LUF6096是腺苷A3受体的有效变构增强子,能够变构增强激动剂结合。LUF6096对任何腺苷受体的顺位亲和力都很低。LUF6096对心肌缺血/再灌注损伤具有保护作用[1][2]。

名称

• 英文名: N-[2-(3,4-dichloroanilino)quinolin-4-yl]cyclohexanecarboxamide
• 英文别名: unii-qxa2220n3t; luf-6096; cf-602

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₁Cl₂N₃O
• 分子量: 414.32800
• 精确质量: 413.10600
• PSA: 60.74000
• LogP: 6.87540
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: LUF6096是腺苷A3受体的有效变构增强子,能够变构增强激动剂结合。LUF6096对任何腺苷受体的顺位亲和力都很低。LUF6096对心肌缺血/再灌注损伤具有保护作用[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
• 靶点:

  adenosine A3 receptor[1]

• 体外研究: LUF6096(10μM；30-120分钟)可使CHO细胞膜中125I-AB-MECA与A3受体的分离率降低2.5倍[1]。LUF6096(10μM；预处理15分钟)显著且显著增强Cl-IB-MECA的内在活性,以抑制CHO细胞中forskolin刺激的cAMP生成[1]。
• 体内研究: LUF6096(0.5 mg/kg两次静脉推注或1 mg/kg单次静脉推注)可防止犬心肌缺血/再灌注损伤[1]。动物模型：成年杂种狗(15-25 kg)接受左前降支(LAD)冠状动脉闭塞和再灌注[1]剂量：两次静脉推注0.5 mg/kg或单次静脉推注1 mg/kg给药：静脉推注结果：梗死面积显著减小(∼与车辆治疗的狗相比,减少了50%。
• 参考文献:

  [1]. Heitman LH, et, al. A series of 2,4-disubstituted quinolines as a new class of allosteric enhancers of the adenosine A3 receptor. J Med Chem. 2009 Feb 26;52(4):926-31.

  [2]. Du L, et, al. Protection from myocardial ischemia/reperfusion injury by a positive allosteric modulator of the A₃ adenosine receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jan;340(1):210-7.