LUF6096

• 常用名: LUF6096
• 英文名: LUF6096
• CAS号: 1116652-18-6
• 分子量: 414.32800
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₂₁Cl₂N₃O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

LUF6096用途

LUF6096是腺苷A3受体的有效变构增强子,能够变构增强激动剂结合。LUF6096对任何腺苷受体的顺位亲和力都很低。LUF6096对心肌缺血/再灌注损伤具有保护作用[1][2]。

LUF6096名称

• 英文名: N-[2-(3,4-dichloroanilino)quinolin-4-yl]cyclohexanecarboxamide

LUF6096生物活性

• 描述: LUF6096是腺苷A3受体的有效变构增强子,能够变构增强激动剂结合。LUF6096对任何腺苷受体的顺位亲和力都很低。LUF6096对心肌缺血/再灌注损伤具有保护作用[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
• 靶点:

  adenosine A3 receptor[1]

• 体外研究: LUF6096(10μM；30-120分钟)可使CHO细胞膜中125I-AB-MECA与A3受体的分离率降低2.5倍[1]。LUF6096(10μM；预处理15分钟)显著且显著增强Cl-IB-MECA的内在活性,以抑制CHO细胞中forskolin刺激的cAMP生成[1]。
• 体内研究: LUF6096(0.5 mg/kg两次静脉推注或1 mg/kg单次静脉推注)可防止犬心肌缺血/再灌注损伤[1]。动物模型：成年杂种狗(15-25 kg)接受左前降支(LAD)冠状动脉闭塞和再灌注[1]剂量：两次静脉推注0.5 mg/kg或单次静脉推注1 mg/kg给药：静脉推注结果：梗死面积显著减小(∼与车辆治疗的狗相比,减少了50%。
• 参考文献:

  [1]. Heitman LH, et, al. A series of 2,4-disubstituted quinolines as a new class of allosteric enhancers of the adenosine A3 receptor. J Med Chem. 2009 Feb 26;52(4):926-31.

  [2]. Du L, et, al. Protection from myocardial ischemia/reperfusion injury by a positive allosteric modulator of the A₃ adenosine receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jan;340(1):210-7.

LUF6096物理化学性质

• 分子式: C₂₂H₂₁Cl₂N₃O
• 分子量: 414.32800
• 精确质量: 413.10600
• PSA: 60.74000
• LogP: 6.87540
• 储存条件: -20°C

LUF6096英文别名

• unii-qxa2220n3t
• luf-6096
• cf-602